Цинка бисвинилимидазола диацетат (Zinci bisvinylimidazoli diacetas)

Механизм действия. В условиях воздействия повышенных концентраций оксида углерода (CO) проявляется так называемый эффект Холдена: в результате кооперативного взаимодействия гемов 4-й гем молекулы гемоглобина лишается способности отдавать кислород, если три остальных гема связали CO. Цинка бисвинилимидазола диацетат, являясь комплексным цинкорганическим соединением, за счёт снижения кооперативности гемов и относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода ингибирует образование карбоксигемоглобина. В результате улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови при отравлении CO и ускоряется элиминация CO из организма.

Повышение сродства гемоглобина к кислороду (O₂) и сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина влево позволяют гемоглобину полностью насыщаться кислородом при гораздо меньших значениях парциального давления O₂, вследствие чего повышается устойчивость организма к недостатку кислорода в окружающей среде. Затруднение в отдаче O₂ тканям приводит к относительному ухудшению снабжения O₂ лишь органов и тканей с высоким порогом его усвоения, в то время как жизненно важные органы с низким порогом усвоения O₂ (в частности, мозг) находятся при этом в лучших условиях, чем в отсутствие левого сдвига кривой диссоциации. Клиническая эффективность и безопасность. Цинка бисвинилимидазола диацетат, способствуя ускорению элиминации оксида углерода из организма, снижает выраженность интоксикации при отравлении CO по показателям тяжести метаболического ацидоза. Дополнительно восполняется дефицит цинка в организме.

Всасывание. Максимальная концентрация цинка бисвинилимидазола диацетата в крови достигается через 20–30 минут после внутримышечного введения 1 мл (60 мг) и сохраняется в плазме крови в течение 4–5 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется преимущественно в печени. Продукты метаболизма выводятся из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт.

Элиминация. Период полувыведения (T½) составляет 1–1,5 часа.

• Лечение отравлений оксидом углерода (II) различной степени тяжести (T58) (Раствор для внутримышечного введения, 60 мг/мл [1])
• Профилактика при отравлениях оксидом углерода (II) различной степени тяжести (T58) (Раствор для внутримышечного введения, 60 мг/мл [1])

• Гиперчувствительность к цинка бисвинилимидазола диацетату или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1 ОХЛП.
• Период лактации.
• Детский возраст до 18 лет.

• Дефицит меди.

Беременность. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин по оценке влияния цинка бисвинилимидазола диацетата на исход беременности не проводилось. Экспериментальные исследования на животных не выявили у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств. Данные об применении у беременных ограничены; решение о применении принимается врачом с учётом соотношения польза/риск [1].

Лактация. Неизвестно, способен ли цинка бисвинилимидазола диацетат проникать в грудное молоко. В период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание [1].

Экспериментальные исследования на животных не выявили у цинка бисвинилимидазола диацетата неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. Клинические данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют [1].

Раствор для внутримышечного введения, 60 мг/мл (взрослые от 18 лет):

Препарат вводят внутримышечно.

Профилактика при угрозе отравления оксидом углерода: 1 мл (60 мг) вводят за 20–30 минут до предполагаемого воздействия — вхождения в зону задымления/загазованности, при высоком риске ингаляции CO в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие сохраняется в течение 1,5–2 часов. Повторное применение допускается через 1 час после первого введения.

Лечение при отравлении оксидом углерода различной степени тяжести: препарат рекомендуется применять в наиболее ранние сроки, вне зависимости от тяжести поражения. 1 мл (60 мг) вводят сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара/загазованного помещения. Через 1 час допускается повторное введение. В последующем — по 1 мл 2–4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 240 мг (4 мл). Продолжительность терапии в среднем составляет 7–10 дней.

Дети до 18 лет: применение противопоказано — безопасность и эффективность не установлены.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Болезненность в месте введения (умеренная) — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Металлический привкус во рту, головная боль, тошнота.

Лечение. Указанные симптомы проходят после отмены препарата и не требуют специального лечения.

Димеркаптопропансульфонат натрия

Не рекомендуется применять цинка бисвинилимидазола диацетат совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия. При совместном применении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено [1].

Применение при дефиците меди. С осторожностью назначать пациентам с дефицитом меди. Цинк конкурирует с медью за абсорбцию в желудочно-кишечном тракте; длительное применение препарата теоретически может усугублять имеющийся дефицит меди.

Несовместимость. В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Педиатрия. Безопасность и эффективность у детей до 18 лет не установлены; применение у данной возрастной группы противопоказано.

Мониторинг. При лечебном применении рекомендуется контроль клинического состояния пациента и уровня карбоксигемоглобина в крови для оценки эффективности терапии.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1].