Тинидазол (Tinidazole)

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тинидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.

После приема внутрь во время еды полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 12%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизм в печени путем дегидроксилирования, в результате чего появляется два активных метаболита, усиливающие фармакологический эффект.

Период полувыведения составляет 12-14 ч. Элиминация с фекалиями и почками. Подвержен обратному всасыванию в почечных канальцах.

Применяется для лечения трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, инфекций, вызванных анаэробной флорой, назначается с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Применяется с 5 летнего возраста

При кишечном амебиазе: внутрь во время еды по 30-60 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При амебном абсцессе печени: внутрь во время еды по 50-60 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Взрослые

Внутрь во время еды: по 2 г (4 таблетки) 1 раз/сут в течение 2-3 дней.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситинидазола.

Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Аллергические реакции.

Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.