Тинидазол (Tinidazole)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тинидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 12%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизм в печени путем дегидроксилирования, в результате чего появляется два активных метаболита, усиливающие фармакологический эффект.
Период полувыведения составляет 12-14 ч. Элиминация с фекалиями и почками. Подвержен обратному всасыванию в почечных канальцах.
Применение
Показания
Применяется для лечения трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, инфекций, вызванных анаэробной флорой, назначается с целью профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Применяется с 5 летнего возраста
При кишечном амебиазе: внутрь во время еды по 30-60 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При амебном абсцессе печени: внутрь во время еды по 50-60 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Взрослые
Внутрь во время еды: по 2 г (4 таблетки) 1 раз/сут в течение 2-3 дней.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситинидазола.
Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Аллергические реакции.
Передозировка
Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.
Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействия
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.
Особые указания
При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.