Сульфадимидин (Sulfadimidine)

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид.

Механизм действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов [1, 2].

Спектр активности. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii [1, 2].

Всасывание. Абсорбция быстрая, преимущественно в тонкой кишке [1, 2].

Распределение. Связь с белками плазмы — 75–86 %. Хорошо проникает в ткани (в том числе лёгкие, ликвор) [1, 2].

Биотрансформация. Метаболизируется в печени путём ацетилирования [1, 2].

Элиминация. Период полувыведения (T₁/₂) — 7 ч. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи [1, 2].

Особые группы. Отдельных данных о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени и почек, у детей и у пациентов пожилого возраста в источниках не представлено.

• Тонзиллит
• Гайморит
• Средний отит
• Обострение хронического бронхита
• Пневмония
• Воспалительные заболевания желчевыводящих путей
• Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
• Шигеллез
• Рожа
• Раневая инфекция

• Гиперчувствительность к сульфадимидину;
• гиперчувствительность к другим сульфаниламидам;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• хроническая почечная недостаточность;
• азотемия;
• врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии);
• детский возраст от 0 до 3 лет;
• беременность [2];
• период грудного вскармливания [2].

• Нарушения функции печени;
• аллергические заболевания в анамнезе.

Беременность. Сульфадимидин не следует принимать во время беременности [1]; препарат противопоказан к применению при беременности [2].

Период грудного вскармливания. Сульфадимидин не следует принимать в период грудного вскармливания [1]; препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания) [2].

Нет данных

Внутрь.

Таблетки 500 мг (взрослые):

Пневмония: на 1 приём назначают 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в сутки. Приём препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит: по 1 г 2–3 раза в сутки. Длительность терапии — 5–7 дней.

Гайморит: по 1 г 4–6 раз в сутки. Длительность терапии — 7–10 дней.

Средний отит: по 1 г 2 раза в сутки. Длительность терапии — 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: по 1 г 4–6 раз в сутки. Длительность терапии — 10–14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей: по 0,5 г 4–6 раз в сутки. Длительность терапии — 7–10 дней.

Шигеллез: проводят 2 курса лечения. Первый курс: 1-й и 2-й день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г в сутки), 3-й и 4-й день — по 1 г каждые 6 ч (4 г в сутки), 5-й и 6-й день — 1 г каждые 8 ч (3 г в сутки). Через 5–6 дней проводят второй курс: 1-й и 2-й день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г в сутки), 3-й и 4-й день — 1 г через 4 ч (4 г в сутки, ночью не дают), 5-й день — 3 г в сутки.

Рожа: по 1 г 4–6 раз в сутки. Длительность терапии — 7–10 дней.

Раневые инфекции: на 1 приём — 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в день. Длительность терапии при лёгкой форме — 5–7 дней, при тяжёлой форме — около 10 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Таблетки 500 мг (дети в возрасте от 3 до 18 лет):

Пневмония: по 0,1 г на 1 кг массы тела на первый приём, затем по 0,1–0,15 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Приём препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит: по 0,05–0,075 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 2–3 приёма. Длительность терапии — 5–7 дней.

Гайморит: по 0,1–0,15 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии — 7–10 дней.

Средний отит: по 0,05–0,075 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 2 приёма. Длительность терапии — 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: по 0,1–0,15 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии — 10–14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей: по 0,05–0,075 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии — 7–10 дней.

Шигеллез: режим дозирования для детей в возрасте от 3 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Рожа: по 0,1–0,15 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии — 7–10 дней.

Раневые инфекции: по 0,05–0,075 г на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4–6 приёмов. Длительность терапии при лёгкой форме — 5–7 дней, при тяжёлой форме — около 10 дней.

Максимальная доза для детей в возрасте от 3 до 18 лет: суточная — 0,1–0,15 г на 1 кг массы тела.

Дети в возрасте от 0 до 3 лет: сульфадимидин противопоказан.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения — Частота неизвестна

Агранулоцитоз — Частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна

Рвота — Частота неизвестна

Лабораторные и инструментальные данные

Кристаллурия — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нет данных

Бактерицидные антибиотики, действующие на делящиеся микроорганизмы (пенициллины, цефалоспорины)

Сульфадимидин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов и цефалоспоринов) [1, 2].
Рекомендация: избегать одновременного назначения сульфадимидина с пенициллинами, цефалоспоринами; при необходимости комбинированной антибактериальной терапии выбирать препараты с совместимым механизмом действия.

Хлорамфеникол, тиамазол

Сульфадимидин повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола и тиамазола [1, 2].
Рекомендация: не назначать совместно; при вынужденной комбинации — частый контроль показателей периферической крови.

Бензокаин, прокаин

Бензокаин и прокаин снижают противомикробную активность сульфадимидина (при гидролизе высвобождают парааминобензойную кислоту) [1, 2].
Рекомендация: не применять местные анестетики — производные парааминобензойной кислоты — на фоне терапии сульфадимидином; использовать анестетики амидного ряда.

Аскорбиновая кислота, метенамин

Аскорбиновая кислота и метенамин повышают риск развития кристаллурии [1, 2].

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин, антикоагулянты кумаринового ряда

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов сульфадимидина (лейкопения, агранулоцитоз) [1, 2].
Рекомендация: при совместном применении контролировать международное нормализованное отношение и показатели периферической крови.

Антациды

Антациды снижают всасывание сульфадимидина в кишечнике [1, 2].
Рекомендация: разносить приём сульфадимидина и антацидов по времени.

Пириметамин

При токсоплазмозе возможно сочетание сульфадимидина с пириметамином [1, 2].
Рекомендация: комбинация применима при токсоплазмозе; учитывать суммарный риск гематологических нарушений и контролировать показатели периферической крови.

Миелотоксичные лекарственные средства

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности сульфадимидина [1, 2].
Рекомендация: избегать совместного применения; при вынужденной комбинации — регулярный контроль показателей периферической крови.

Риск кристаллурии. Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии [1, 2]. Ацетилированные метаболиты сульфадимидина при концентрировании в моче могут выпадать в осадок; растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи [1, 2].

Контроль показателей крови. При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови [1, 2].

Нарушения функции печени и аллергологический анамнез. Сульфадимидин необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени и пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе [1].