Спирамицин (Spiramycin)

Нарушает синтез микробных белков на уровне рибосом, связываясь с 508-субъединицей бактериальных рибосом, ингибирует процесс транслокации. Проникает внутрь клеток и создает высокую внутриклеточную концентрацию.

Обладает бактериостатическим действием, в высокой концентрации оказывает бактерицидное действие в отношении возбудителей дифтерии и коклюша, а также пневмококков.

Проявляет высокую активность в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков).

Спиромицин также проявляет высокую активность в отношении хламидий, лептоспир, трепонем, микоплазмы и токсоплазмы.

После приема внутрь независимо от времени приема пищи до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 10%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация с фекалиями и почками (до 10%).

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных флорой, чувствительной к спирамицину: при фарингите, тонзиллите, синусите, отите, инфекциях мочевыводящих путей, остеомиелите, артрите, при гинекологических заболеваниях - хламидиозе и токсоплазмозе.

Индивидуальная непереносимость.

Печеночная недостаточность, обструкция желчных протоков.

Рекомендации по FDA - категория В. Не обладает тератогенным действием. Применяется при беременности, противопоказан в период лактации.

Применение у детей

Применяется только внутрь.

Новорожденные: по 50 мг/кг 2 раза/сут;

12-18 лет: по 1,5 г 2 раза/сут.

При тонзиллите: по 100 тыс МЕ/кг 2 раза/сут.

Взрослые

Внутрь по 4,5-12 млн МЕ в 2-3 приема.

Внутривенно капельно при пневмонии: 1,5 млн МЕ в течение 1 часа. В тяжелых случаях доза удваивается.

Высшая суточная доза: 12 млн МЕ.

Высшая разовая доза: 4 млн МЕ.

Тошнота, рвота, диарея, кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, влагалища.

Аллергические реакции.

Острая печеночная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Увеличивает время полувыведения леводопы.

1 г спиромицина эквивалентен 3000 МЕ.

При проведении внутривенной инфузии процедуру следует немедленно прекратить при появлении любых признаков аллергической реакции.