Спарфлоксацин (Sparfloxacin)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- J01MA09Спарфлоксацин
МКБ-10 код
- K65.0Острый перитонит
- K81.0Острый холецистит
- K83.0Холангит
- L01Импетиго
- L03Флегмона
- L08.0Пиодермия
- N30Цистит
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно располож енные микроорганизмы.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь независимо от времени приема пищи составляет 92%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-6 ч. Связь с белками плазмы составляет 45%, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Период полувыведения составляет 15-20 ч.
Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 40% и 60% - с фекалиями в виде неактивных метаболитов. До 12% удаляется при гемодиализе.
Применение
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.
Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - C. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь в п ервый день: 400 мг, затем по 200 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.
Особые указания
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение спарфлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.