Симепревир (Simeprevir)

Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99,9%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация с фекалиями.

Применяется в комплексной терапии с ритовирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.

Индивидуальная непереносимость.

Пожилой возраст - старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

150 мг (1 капсула) 1 раз/сут во время еды.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 150 мг.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Дерматологические реакции: реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Рифампицин снижает эффективность симепревира до 90%.

Ритонавир потенцирует действие симепревира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию симепревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Не применяется в качестве монотерапии.

При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.