
Силденафил (Sildenafil)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Селективно ингибирует фермент фосфодиэстеразу цГМФ типа 5, который регулирует распад цГМФ, вследствие чего повышается уровень цГМФ в кавернозных телах, что приводит к усилению кровотока в половом члене. Активация пути NO/цГМФ, возникающая при сексуальном возбуждении, усиливается за счет угнетения фосфодиэстеразы 5 типа, поэтому действие препарата эффективно только при адекватной сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 63% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Связь с белками плазмы составляет 96%.
Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 4 ч. Элиминация почками.
Применение
Показания
- Применяется при нарушениях эрекции, эффективен только при сексуальной стимуляции.
- Легочная гипертензия.
Противопоказания
Одновременное применение нитратов или донаторов NO, индивидуальная непереносимость.
При лечении легочной гипертензии:
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- веноокклюзионная болезнь легких;
- совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме;
- совместное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол и ритонавир)
- потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);
- тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;
- тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст., дАД менее 50 мм рт. ст.);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились).
С осторожностью
Анатомические деформации полового члена, нестабильная стенокардия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Беременность и лактация
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Фертильность
Рекомендации по применению
Рекомендуемая доза: внутрь по 50 мг за 1 ч до полового акта. Возможно снижение дозы до 25 мг, либо повышение до 100 мг, в зависимости от эффективности препарата.
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
При лечении легочной гипертензии:
Рекомендуемая доза препарата - 20 мг 3 раза в сутки с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, судороги.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, постуральная гипотензия, синкопе.
Дыхательная система: заложенность носа, обострение бронхиальной астмы.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота.
Органы чувств: покраснение склер, преходящие нарушения зрения - затуманивание, усиленное восприятие света, изменение цвета объектов. Тугоухость.
Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействия
Усиливается гипотензивный эффект при одновременном применении с нитратами или донаторами NO.
Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов, гипогликемических препаратов представляет потенциальную угрозу для жизни в связи с развитием сердечно-сосудистых осложнений.
Особые указания
При продолжающейся эрекции в течение 4 часов необходима врачебная помощь уролога, так как нарушение кровообращения полового члена может привести к ишемии полового члена.
При повторяющихся нарушениях зрения и слуха применение препарата следует прекратить.