Силденафил (Sildenafil)

Селективно ингибирует фермент фосфодиэстеразу цГМФ типа 5, который регулирует распад цГМФ, вследствие чего повышается уровень цГМФ в кавернозных телах, что приводит к усилению кровотока в половом члене. Активация пути NO/цГМФ, возникающая при сексуальном возбуждении, усиливается за счет угнетения фосфодиэстеразы 5 типа, поэтому действие препарата эффективно только при адекватной сексуальной стимуляции.

После приема внутрь натощак до 63% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Связь с белками плазмы составляет 96%.

Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 4 ч. Элиминация почками.

• Применяется при нарушениях эрекции, эффективен только при сексуальной стимуляции.
• Легочная гипертензия.

Одновременное применение нитратов или донаторов NO, индивидуальная непереносимость.

При лечении легочной гипертензии:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• веноокклюзионная болезнь легких;
• совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме;
• совместное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол и ритонавир)
• потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);
• тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;
• тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст., дАД менее 50 мм рт. ст.);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились).

Анатомические деформации полового члена, нестабильная стенокардия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Рекомендуемая доза: внутрь по 50 мг за 1 ч до полового акта. Возможно снижение дозы до 25 мг, либо повышение до 100 мг, в зависимости от эффективности препарата.

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 100 мг.

При лечении легочной гипертензии:

Рекомендуемая доза препарата - 20 мг 3 раза в сутки с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, судороги.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, постуральная гипотензия, синкопе.

Дыхательная система: заложенность носа, обострение бронхиальной астмы.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота.

Органы чувств: покраснение склер, преходящие нарушения зрения - затуманивание, усиленное восприятие света, изменение цвета объектов. Тугоухость.

Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.

Усиливается гипотензивный эффект при одновременном применении с нитратами или донаторами NO.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов, гипогликемических препаратов представляет потенциальную угрозу для жизни в связи с развитием сердечно-сосудистых осложнений.

При продолжающейся эрекции в течение 4 часов необходима врачебная помощь уролога, так как нарушение кровообращения полового члена может привести к ишемии полового члена.

При повторяющихся нарушениях зрения и слуха применение препарата следует прекратить.