Ниморазол (Nimorazole)

Беременность
Детский возраст до 6 лет
Заболевания печени
Кормление грудью
Сахарный диабет

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства

Коды и индексы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа ниморазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении Lamblia intestinalis.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.

Терапевтический эффект развивается чрез 1-3 ч после начала приема. Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками.

Применение

Показания

Применяется для лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, амебной дизентерии.

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь после еды: старше 5 лет по 10 мг/кг 2 раза/сут в течение недели.

Взрослые: внутрь после еды по 1 г каждые 12 ч в течение недели.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симтомы: рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию ниморазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация ниморазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Особые указания

При лечении трихомонадной инфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-