Ниморазол (Nimorazole)

Ниморазол — химиотерапевтический препарат, проявляющий активность в отношении Trichomonas vaginalis и других простейших (включая Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica), а также в отношении анаэробных бактерий, а именно Bacteroides fragilis и Gardnerella vaginalis. Минимальная трихомонацидная концентрация ниморазола колеблется в пределах от 0,3 до 3 мкг/мл.

Всасывание. Ниморазол хорошо всасывается после перорального приёма. После трёхкратного приёма препарата в дозе по 1 г через каждые 12 ч концентрация ниморазола в крови достигает 16 мкг/мл спустя 3 ч после первого приёма, 28 мкг/мл — ко второму приёму и 7,5 мкг/мл — после последнего приёма.

Распределение. Концентрация ниморазола и его активных метаболитов в моче и вагинальном секрете значительно превышает трихомонацидные концентрации. После трёхкратного приёма ниморазола в дозе по 1 г через каждые 12 ч концентрация ниморазола в вагинальном секрете, измеряемая через 24, 48 и 72 ч, составляла 129 мкг/г, 95 мкг/г и 4 мкг/г соответственно.

Биотрансформация. Данные в источниках не представлены.

Элиминация. Ниморазол выводится из организма главным образом через почки; концентрация ниморазола и его активных метаболитов в моче значительно превышает трихомонацидные концентрации.

Особые группы. Данные в источниках не представлены.

• Инфекции, вызванные Trichomonas vaginalis (Таблетки)
• Лямблиоз (Таблетки)
• Амебиаз (Таблетки)
• Вагиниты, вызванные Gardnerella vaginalis (Таблетки)
• Острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Винсента) (Таблетки)

• Гиперчувствительность к ниморазолу
• Тяжёлые заболевания центральной нервной системы
• Тяжёлые заболевания крови
• Тяжёлая почечная недостаточность
• Тяжёлая печёночная недостаточность
• Детский возраст до 3 лет

• Острые неврологические заболевания

Беременность. Применения ниморазола в период беременности, особенно в первые три месяца, следует избегать из-за возможного проявления мутагенных свойств.

Лактация. Применения ниморазола в период грудного вскармливания следует избегать из-за возможного проявления мутагенных свойств.

Данные о влиянии ниморазола на фертильность в источниках не представлены.

Таблетки 0,5 г: внутрь, после еды.

Трихомониаз. Лечение проводят по одной из схем, перечисленных ниже.

Взрослые: а) 2 г однократно после еды; б) 3 г, по 1 г каждые 12 ч; в) по 250 мг три раза в день в течение 5–7 дней.

Дети: 15 мг/кг/день, разделённые на три приёма, в течение 5–7 дней.

Амебиаз.

Взрослые: по 500 мг два раза в день в течение 5–10 дней.

Дети: 20 мг/кг/день, разделённые на два приёма, в течение 5–10 дней.

Лямблиоз.

Взрослые: по 500 мг два раза в день в течение 5–7 дней.

Дети: 15 мг/кг/день, разделённые на два приёма, в течение 5–7 дней.

Инфекции, вызванные Gardnerella vaginalis.

Взрослые: а) по 500 мг два раза в день в течение 7 дней; б) 2 г однократно.

Острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Винсента).

Взрослые: по 500 мг два раза в день в течение 2 дней.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Преходящая умеренно выраженная лейкопения — Частота не установлена

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Частота не установлена

Сонливость — Частота не установлена

Желудочно-кишечные нарушения

Изжога — Частота не установлена

Тошнота — Частота не установлена

Рвота — Частота не установлена

Диарея — Частота не установлена

«Металлический» привкус — Частота не установлена

Сухость во рту — Частота не установлена

Обложенность языка — Частота не установлена

Глоссит — Частота не установлена

Стоматит — Частота не установлена

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь — Частота не установлена

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Дизурия — Частота не установлена

Тёмный цвет мочи — Частота не установлена

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту невозможно).

Симптомы. Желудочно-кишечный дискомфорт (изжога, тошнота, рвота, диарея), головокружение, возможны также неврологические симптомы (оцепенение, покалывание, парестезии и судороги).

Лечение. Промывание желудка и симптоматическое лечение.

Варфарин

Ниморазол может усилить антикоагулянтный эффект варфарина.

Фенитоин

Ниморазол может снизить клиренс фенитоина, что приводит к повышению его плазменной концентрации.

Препараты лития

Ниморазол может снизить клиренс лития, что приводит к повышению его плазменной концентрации.

Фенобарбитал

Фенобарбитал может уменьшить плазменные концентрации ниморазола.

Циметидин

Циметидин может увеличить плазменные концентрации ниморазола.

Лечение пациентов с острыми неврологическими заболеваниями должно проводиться под строгим наблюдением врача.

При лечении трихомониаза во избежание реинфицирования рекомендуется проводить лечение одновременно у обоих половых партнёров, даже в том случае, если у одного из них отсутствуют симптомы заболевания.

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приёмом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами и от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.