Нетилмицин (Netilmicin)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Антибиотик из группы аминогликоздидов. Cвязывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Аминогликозиды изменяют также процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способны нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеют бактерицидный тип действия. Потенцируют антибактериальное действие пенициллинов и цефалоспоринов.
Действует в зависимости от дозы: в высокой концентрации оказывает бактерицидное действие, в низкой - бактериостатическое. Угнетает синтез белка прокариотов, воздействуя на рибосомы.
Активен в отношении грамположительных бактерий Actinomycesspp., Bacillusantracis, Corynebacter iumdiphtheriae, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis; и грамотрицательных микроорганизмов: Borrelia spp., Bordetella pertussis, Treponema pallidum, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Proteus spp., Pasteurella multocida, Vibriocholerae, Fusobacterium spp., Klebsiella pneumoniae, Leptospira spp.
Активен в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 3% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 10%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизму не подвергается.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками в неизмененном виде, не всосавшаяся часть (97%) выводится с фекалиями. Выводится при помощи гемодиализа до 50% каждые 4-6 ч.
Применение
Показания
Для приема внутрь при инфекционно-воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к неомицину бактериями. Используется для санации желудочно-кишечного тракта перед оперативным лечением.
Для местного и наружного применения используется для профилактики инфекционных осложнений в глазной хирургии.
Противопоказания
Почечная недостаточность, неврит слухового нерва, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Для местного применения при беременности и кормлении грудью.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - для приема внутрь категория D. Противопоказан для приема внутрь во время беременности и в период лактации.