Оксодигидроакридинилацетат натрия (Natrii oxodihydroacridinylacetas)

• 12.3.1 Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)
• 6.3.3 Индукторы интерферона

Механизм действия. Препарат обладает противовирусным действием в отношении ДНК- и РНК-геномных вирусов. Обладает выраженным антихламидийным действием.

Фармакодинамические эффекты. Препарат вызывает быстрое нарастание титров эндогенных интерферонов α, β, γ, в особенности интерферона α. Введение 250 мг препарата внутримышечно по выявляемым сывороточным концентрациям интерферона эквивалентно введению 6–9 млн МЕ рекомбинантного интерферона α. Пик активности интерферонов в крови наблюдается через 1,5–2 часа и сохраняется в течение 16–20 часов после введения препарата. В результате в организме индуцируется каскад иммунных реакций, направленных на уничтожение и элиминацию возбудителей и пораженных ими клеток. Клетки-продуценты интерферона приобретают способность к усиленной выработке интерферона в ответ на повторную индукцию, вызываемую патологическим агентом. Это свойство сохраняется длительное время после отмены препарата. Иммуномодулирующее действие обусловлено способностью препарата активировать стволовые кроветворные клетки, нормализовать баланс субпопуляций Т-лимфоцитов, стимулировать эффекторные звенья иммунной системы. Препарат оказывает выраженный стимулирующий эффект на функциональную активность макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитов, усиливая их миграцию и фагоцитарную активность. Препарат корректирует тканевый рост: активирует NK-клетки, усиливает все формы цитотоксичности, положительно влияет на восстановление адгезивности клеток, ингибирует их пролиферативную и метастатическую активность. Дети. Эффективность и безопасность препарата в педиатрической популяции не изучались.

Всасывание. При внутримышечном введении биодоступность составляет более 90 %. После введения 100–500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 мин и составляет 8,3 мкг/мл. Через 5 часов определяются только незначительные количества препарата, через 6 часов препарат в плазме крови не обнаруживается.

Распределение. Через 15–30 мин после введения в плазме начинают нарастать титры эндогенных интерферонов, в особенности раннего интерферона α. Выявлено 2 пика содержания интерферона α в плазме: 70 МЕ/мл через 1,5–2 часа и 110 МЕ/мл через 8–10 часов, после чего содержание интерферона α начинает снижаться. Через 24 часа концентрация эндогенных интерферонов остается достаточно высокой, к исходным значениям возвращается через 46–48 часов после введения.

Биотрансформация. Препарат не подвергается метаболизму.

Элиминация. Выделяется из организма в неизмененном виде почками, период полувыведения составляет 1 час.

Особые группы. Утвержденные показания к применению у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

• Грипп и другие острые респираторные вирусные заболевания, в том числе на фоне иммунодефицитных состояний (Раствор для внутримышечного введения)
• Инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex, Varicella zoster, Herpes simplex genitalis, в том числе у лиц с нарушениями иммунной системы (Раствор для внутримышечного введения)
• Цитомегаловирусная инфекция у лиц с иммунодефицитом (Раствор для внутримышечного введения)
• Радиационный иммунодефицит (Раствор для внутримышечного введения)
• ВИЧ-инфекция (Раствор для внутримышечного введения)
• Энцефалиты и энцефаломиелиты вирусной этиологии (Раствор для внутримышечного введения)
• Острые и хронические гепатиты В и С (Раствор для внутримышечного введения)
• Уретриты, эпидидимиты, простатиты, цервициты и сальпингиты хламидийной этиологии (Раствор для внутримышечного введения)
• Венерическая лимфогранулема (Раствор для внутримышечного введения)
• Онкологические заболевания (Раствор для внутримышечного введения)
• Рассеянный склероз (Раствор для внутримышечного введения)
• Кандидозные поражения кожи и слизистых оболочек (Раствор для внутримышечного введения)
• Папилломавирусная инфекция (Раствор для внутримышечного введения)
• Профилактика гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний (Раствор для внутримышечного введения)

• Гиперчувствительность к оксодигидроакридинилацетату натрия.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Аутоиммунные заболевания.
• Беременность и период грудного вскармливания.

• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
• Пожилые пациенты со сниженной функцией печени и почек.

Беременность. Безопасность применения препарата при беременности не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности.

Лактация. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

В источнике данные о влиянии препарата на фертильность не указаны.

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/2 мл (взрослые): препарат вводят внутримышечно. Разовая терапевтическая доза составляет 250 мг (1 ампула) или 4–6 мг на кг массы тела пациента; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 мг. Курс лечения, если нет особых указаний, состоит из 5–7 внутримышечных инъекций в дозе 250 мг с интервалом 48 часов, курсовая доза зависит от клинической картины; продолжительность курса 9–13 дней. Разовая профилактическая доза составляет 250 мг (1 ампула) или 4–6 мг на кг массы тела.

При ВИЧ-инфекции препарат применяют в комбинации со специфическими противовирусными препаратами. Курс лечения состоит из 10 внутримышечных инъекций по 250 мг с интервалом между инъекциями 48 часов. После курса делают перерыв 2 месяца. Возможно применение повторных курсов по показаниям.

При длительном применении рекомендуемый интервал между введениями препарата составляет 3–7 суток.

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/2 мл (дети): безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, повышение температуры тела — Очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь — Очень редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Реакция в месте введения, включая боль в месте инъекции — Очень редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Симптомы. Случаев передозировки препарата не описано.

Лечение. В источнике не указано.

Фармацевтическое взаимодействие: во всех проведенных исследованиях препарата физико-химического взаимодействия и других видов нежелательного взаимодействия не выявлено. В связи с отсутствием исследований совместимости препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Нарушения функции печени и почек. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны печени и желчевыводящих путей, у пациентов с нарушениями со стороны почек и мочевыводящих путей, у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.

Болезненность в месте введения. При плохой переносимости или болезненности в месте введения рекомендуется вводить препарат совместно с раствором местного анестетика (2 мл 0,25–0,5 % раствора прокаина). Предварительно необходимо провести накожную пробу на чувствительность к применяемому анестетику.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Отсутствует информация относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом, работы с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.