Налоксон (Naloxone)

• 8.7 Детоксицирующие средства, включая антидоты
• 9.10.1 Опиоидные ненаркотические анальгетики и опиоидные антагонисты

Конкурентный антагонизм. Блокирует μ-, δ- и κ-рецепторы, поэтому устраняет как анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, так и вызываемые ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Связь с белками плазмы слабая. Проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация в печени. Элиминация почками (70 % за 72 ч). Период полувыведения 64 минуты.

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и другие); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Почечная, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Категория FDA В.

Применение противопоказано при беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Внутривенно медленно (в течение 2-3 мин), внутримышечно или подкожно.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза - 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза - 10 мг; детям (начальная доза) - 0,005-0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям - 0,001-0,002 мг/кг внутривенно, при отсутствии эффекта - повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе - 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе 0,2 мг (0,06 мг/кг) внутримышечно.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг внутривенно.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Другие: усиление потоотделения.

Не описана.

Лечение симптоматическое.

Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.

С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией.

При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.

Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.

Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).