В неотложных ситуациях вводят внутривенно капельно или струйно. Начальная доза составляет 170 мкг/кг/мин. Затем в течение 3-х часов инфузия в дозе 30 мкг/кг/мин, что соответствует 405 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 часов или более вводят в дозе 8 мкг/кг/мин, то есть 37,5 мг/ч. При переходе на пероральное применение первую дозу мексилетина 200 мг следует принимать за 1 час до окончания инфузии. Средняя суточная поддерживающая доза при приеме внутрь составляет 600 мг. Максимальная доза - 1200 мг. Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2-х суток).

При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. При повышении активности аспартатаминотрансферазы мексилетин следует отменить.

Применение у детей: эффективность и безопасность не изучены.

","

Нервозность, бессонница, парестезии, головокружения, головные боли, мышечная дрожь, нарушение координации движений, судороги, расстройства зрения, боль в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушение функции печени, снижение артериального давления, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.

","

Гиперчувствительность (в том числе к местным анестетикам из группы амидов), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 ударов в минуту, гипотензия, синдром слабости синусового узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и кормление грудью.

","specialInstructions","

Неэффективен при предсердных аритмиях вследствие малой длительности потенциалов действия.

Эффективен при желудочковых нарушениях ритма у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с хронической бронхообструкцией в стадии декомпенсации при cor pulmonale (в условиях палаты интенсивной терапии - 200 мг внутривенно + 200 мг внутрь, в последующие 48 часов по 200 мг каждые 8 часов).

","interactions","

Антацидные препараты, ацетазоламид (ощелачивание мочи) - уменьшение почечной экскреции мексилетина, повышение его концентрации в плазме крови.

Другие антиаритмические средства - усиление кардиодепрессивного действия.

Повышение плазменной концентрации и вероятности токсического действия на ЦНС кофеина, теофиллина.

Метоклопрамид - повышение абсорбции мексилетина.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин (индукторы CYP2D6) - снижение плазменной концентрации мексилетина.

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) - повышение плазменной концентрации мексилетина.

","overdose","

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендовано применение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Введение внутривенно 0,5-1 мг атропина. Показан гемодиализ.

","actionMechanism","pharmacodynamic","

Незначительно уменьшает максимальную скорость деполяризации вследствие взаимодействия ионизированной фракции с быстрыми натриевыми каналами, угнетает внутрисердечную проводимость. При повышении концентрации внеклеточных ионов калия и/или понижении мембранного потенциала угнетающее действие на быстрые каналы усиливается. Нарушение проводимости в волокнах, имеющих сниженную быструю компоненту ответа, более выражено по сравнению с клетками, имеющими неизменный быстрый ответ. Уменьшает длительность потенциала действия вследствие блокады тока натрия внутрь клетки в фазе плато. Укорочение реполяризации сопровождается уменьшением эффективного рефрактерного периода; степень укорочения реполяризации больше, чем степень уменьшения рефрактерности (относительное увеличение рефрактерности). При обычных концентрациях снижает наклон 4 фазы деполяризации в волокнах, имеющих нормальный автоматизм. В высоких концентрациях способен угнетать патологический автоматизм. Может блокировать триггерную активность в волокнах Пуркинье вследствие задержанных постпотенциалов. Эффективен при лечении желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.

","pharmacokinetic","

Всасывание из ЖКТ достигает 90 %, время наступления C_max - 2-4 часа. Терапевтическая концентрация в крови составляет 0,75-2 мкг/мл, токсическая - более 2 мкг/мл. 55 % циркулирующего в сосудистом русле мексилетина связывается с белками плазмы. После внутривенного введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение 1-3 дней. Период полувыведения варьирует в пределах 8-20 часов. Полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, 10 % - почками в неизмененном виде.

","pregnancy","

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных в дозах, в 4 раза превышающих максимальные для приема внутрь для человека, вызывал повышенную частоту резорбции плода, но не тератогенность. Проникает в грудное молоко в концентрациях, сопоставимых с плазменными. Не следует применять при беременности и грудном вскармливании.

","fertility","precautions","

Из-за наличия отрицательного инотропного эффекта (хотя и незначительного) следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу (интервал должен составлять не менее 2-3-х суток). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Повышение активности аспарагиновой трансаминазы служит показанием для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса Iа на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 часов после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 часов - новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив аритмии). В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.

","indications","

Желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в том числе в остром периоде инфаркта миокарда).

","drivingInstructions","icd10",[199,211,217,223,229],{"_200":201,"_164":202,"_162":203,"_204":201,"_159":205,"_5":206,"_207":208,"_209":210},"drugGeotarID","I47.2","Ventricular tachycardia","Желудочковая тахикардия","drugICD10CodeShort","STQ3LjI","DrugICD10","code","IX(I00-I99).I30-I52.I47.2","level","4",{"_200":212,"_164":213,"_162":214,"_204":212,"_159":215,"_5":206,"_207":216,"_209":210},"I49.0","Ventricular fibrillation and flutter","Фибрилляция и трепетание желудочков","STQ5LjA","IX(I00-I99).I30-I52.I49.0",{"_200":218,"_164":219,"_162":220,"_204":218,"_159":221,"_5":206,"_207":222,"_209":210},"I49.1","Atrial premature depolarization","Преждевременная деполяризация предсердий","STQ5LjE","IX(I00-I99).I30-I52.I49.1",{"_200":224,"_164":225,"_162":226,"_204":224,"_159":227,"_5":206,"_207":228,"_209":210},"I49.2","Junctional premature depolarization","Преждевременная деполяризация, исходящая из соединения","STQ5LjI","IX(I00-I99).I30-I52.I49.2",{"_200":230,"_164":231,"_162":232,"_204":230,"_159":233,"_5":206,"_207":234,"_209":210},"I49.3","Ventricular premature depolarization","Преждевременная деполяризация желудочков","STQ5LjM","IX(I00-I99).I30-I52.I49.3","atc",[237],{"_200":238,"_164":165,"_162":163,"_159":239,"_5":240,"_207":239,"_209":241},"C.01.B.B.02","C01BB02","DrugATC","5","contraindicationsList","precautionsList","adverseEffectList",[],"pharmGroupList","11.5.5 Антиаритмические средства","substanceType","Непатентованное международное наименование","structure","[?] ","image",{"_40":254,"_255":10},"/images/substance-placeholder.jpg","isPlaceholder","esklp",{"_258":259,"_260":-5},"esklpList",[],"isInnVital","aggregatedEsklpGroups",[],"entityId","https://www.lsgeotar.ru/substances/mexiletine-AAa4/drugs","substanceDrugs",[267,285],{"_42":268,"_282":126,"_283":284},{"_269":270,"_271":272,"_273":126,"_274":275},"query","","pageSize",25,"page","filters",[276],{"_5":277,"_162":-5,"_278":279,"_280":281},"drugINNAtomic","values",[160],"operator","IN","total","items",[],{"_286":287,"_329":330},"facets",[288,293,297,301,305,309,313,317,321,325],{"_162":289,"_290":291,"_283":292},"Лекарственная форма","propertyId","drugDosageForm",[],{"_162":294,"_290":295,"_283":296},"Вид ТН","drugTNType",[],{"_162":298,"_290":299,"_283":300},"Нормативный список ТН","drugTNList",[],{"_162":302,"_290":303,"_283":304},"Способ применения","drugDosageType",[],{"_162":306,"_290":307,"_283":308},"Список наркотических средств и психотропных веществ","drugNarcoticList",[],{"_162":310,"_290":311,"_283":312},"Условия отпуска из аптек","drugDispensingCondition",[],{"_162":314,"_290":315,"_283":316},"Противопоказания","drugContraindicationStd",[],{"_162":318,"_290":319,"_283":320},"Применение с осторожностью","drugUseCautionStd",[],{"_162":322,"_290":323,"_283":324},"Статус регистрационного удостоверения в РФ","drugRegistrationStatus",[],{"_162":326,"_290":327,"_283":328},"Дата регистрации ТН","drugTNRegistrationDate",[],"searchParameters",{"_269":270,"_271":272,"_273":126,"_274":331},[332],{"_5":277,"_162":-5,"_278":333,"_280":281},[160],"pages/PagesLayout","actionData","errors"]

Мексилетин (Mexiletine)