Метформин + Саксаглиптин (Metforminum + Saxagliptinum)

Метформин

Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

Саксаглиптин

Конкурентно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, что приводит к повышению концентрации в плазме инсулина и С-пептида, за счет чего снижается выработка глюкагона панкреатическими α-клетками и повышается секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы. Понижает гликемию натощак и постпрандиальную гипергликемию.

Метформин

После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.

Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Саксаглиптин

После приема внутрь натощак до 75% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Почти не связывается с белками плазмы.

Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками 75% и с фекалиями - 25%.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Внутрь, во время ужина - один раз в сутки.

Начальная доза: метформин/саксаглиптин составляет 1000/2,5 мг, повышается постепенно, до максимальной 2000/5 мг.

Высшая суточная доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.

Высшая разовая доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р 450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.