Мебендазол (Mebendazole)

Механизм действия. Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен в отношении Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia spp., Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella nelsoni. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез аденозинтрифосфата (АТФ).

Всасывание. Практически не всасывается в кишечнике. Максимальные концентрации в плазме крови, как правило, наблюдаются через 2–4 часа после приема. После приема препарата в дозе 100 мг два раза в день в течение трех дней подряд концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводного) не превышает 0,03 мкг/мл и 0,09 мкг/мл соответственно. Прием пищи с высоким содержанием жира приводит к небольшому повышению биодоступности мебендазола.

Распределение. Связь мебендазола с белками плазмы крови составляет 90–95%. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.

Биотрансформация. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью.

Элиминация. Период полувыведения 3–6 ч. Более 90% дозы удаляется через кишечник в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5–10%) выводится почками.

Особые группы. У пациентов с нарушением функции печени, нарушениями обмена веществ, затруднением оттока желчи может наблюдаться повышение концентрации мебендазола в плазме крови. Данные о концентрации мебендазола в плазме крови у детей и подростков в возрасте от 1 года до 16 лет ограничены. Эти данные не указывают на существенно более высокую системную экспозицию мебендазола у пациентов в возрасте от 3 до 16 лет по сравнению со взрослыми. У детей в возрасте от 1 до 3 лет системное воздействие выше, чем у взрослых, из-за более высокой дозы на кг веса по сравнению со взрослыми.

• Гиперчувствительность к мебендазолу
• Язвенный колит
• Болезнь Крона
• Печеночная недостаточность
• Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
• Беременность
• Период грудного вскармливания

• Сахарный диабет (необходим контроль концентрации глюкозы в плазме крови)
• Длительное применение (необходим контроль картины крови, функции печени и почек)
• Дети и подростки от 3 до 16 лет при тениозе и стронгилоидозе (данные по эффективности и безопасности ограничены; применять только при отсутствии альтернативной терапии)

Беременность. Применение при беременности противопоказано.

Лактация. Нет данных о том, проникает ли мебендазол в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В источниках данные о влиянии мебендазола на фертильность не приведены.

Таблетки 100 мг (общие правила приема): Препарат принимают внутрь с небольшим количеством воды. Таблетки можно разжевывать или глотать целиком. Для детей младшего возраста перед применением необходимо растолочь таблетку. После приема препарата у детей следует наблюдать за их самочувствием. Во время лечения прием слабительных средств или соблюдение особой диеты не требуется.

Таблетки 100 мг (энтеробиоз): взрослым и детям старше 3 лет — однократно по 100 мг (1 таблетка). Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Поскольку очень часто возникает повторное заражение (реинфекция) Enterobius vermicularis, рекомендуется повторить лечение через 2–4 недели.

Таблетки 100 мг (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомоз, некатороз и смешанные гельминтозы): взрослым и детям старше 3 лет (независимо от массы тела и возраста) — 200 мг в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.

Таблетки 100 мг (тениоз, стронгилоидоз): взрослым — 400 мг в сутки (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером); курс лечения 3 дня. Подросткам от 16 до 18 лет — 200 мг в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня. Детям и подросткам от 3 до 16 лет — препараты мебендазола следует применять только при отсутствии альтернативной терапии.

Таблетки 100 мг (трихинеллез): в 1-й день 3 раза в день по 200–300 мг, во 2-й день 4 раза в день по 200–300 мг, а с 3-го по 14-й день — 3 раза в день по 500 мг.

Таблетки 100 мг (эхинококкоз): взрослым и детям старше 14 лет в первые 3 дня — по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до 1000–1500 мг 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения эхинококкоза, вызванного Echinococcus granulosus, составляет 4–6 недель, вызванного Echinococcus multilocularis — до двух лет.

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Коликообразные боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Описаны редкие случаи обратимого нарушения функции печени и нейтропении у пациентов, получавших препарат в высоких дозах в течение продолжительного времени при лечении эхинококкоза.

Лечение. Специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая терапия. Необходимо удалить препарат из желудка в течение первого часа после приема, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, прием активированного угля.

Инсулин и противодиабетические средства. Мебендазол снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Рекомендация: у пациентов с сахарным диабетом контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови и при необходимости корректировать дозу инсулина.

Липофильные вещества. Не следует одновременно применять мебендазол с липофильными веществами.

Индукторы метаболизма (карбамазепин и другие). Карбамазепин и другие индукторы метаболизма понижают концентрацию мебендазола в плазме крови, в связи с чем следует контролировать концентрацию лекарственных средств в плазме крови.

Циметидин. Совместное применение с циметидином может сопровождаться замедлением метаболизма мебендазола в печени, и как следствие, увеличением его концентрации в плазме крови, особенно при длительном лечении. В случае длительного применения такой комбинации рекомендуется контролировать концентрацию мебендазола в плазме крови для оценки необходимости коррекции дозы.

Метронидазол. Результаты исследования развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременным применением мебендазола и метронидазола. Поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.

Контроль у пациентов с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Длительное применение. При длительном применении необходимо контролировать картину крови, функцию печени и почек.

Контроль эффективности. Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.

Применение у детей. Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 лет, подтвержденного документальными свидетельствами, нет. Получены отдельные сообщения о возникновении судорог у пациентов этой возрастной группы, поэтому применение препарата для лечения детей в возрасте до 3 лет противопоказано.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться сонливость.