Лоперамид + Симетикон (Loperamidum + Simethiconum)

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Не оказывает центрального действия.

Лоперамид: Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 40 %. Связь с белками плазмы 97 % (преимущественно с альбуминами). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при первом прохождении через печень. Биотрансформация в печени (путем конъюгации). Период полувыведения - 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). T_Cmax - 5 ч (при приеме капсул), 2,5 ч (при приеме раствора). Элиминация с фекалиями (преимущественно) и почками (незначительная часть, в виде конъюгированных метаболитов).

Симетикон: Не всасывается. Элиминация в неизмененном виде с фекалиями.

- диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Гиперчувствительность к лоперамиду, симетикону.

Язвенный колит (возможно развитие токсического мегаколона), дивертикулярная болезнь.

Диарея, обусловленная Clostridium difficile, развившаяся на фоне применения антибиотиков широкого спектра действия.

Острый шигеллез с повышением температуры тела и примесью крови в кале, запор.

Беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст (менее 12 лет).

Дегидратация, инфекционная диарея, нарушение функций печени.

Контролируемых исследований у человека не проводилось. У крыс и кроликов в дозах, превышающих рекомендуемые для человека до 30 раз, не является тератогенным и не влияет негативно на потомство. В более высоких дозах снижает выживаемость матери и новорожденных. Нет сведений о проникновении в грудное молоко, однако у лактирующих крыс в дозе 40 мг/кг уменьшает выживаемость потомства.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таблетки, далее - по 1 таблетке после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Продолжительность приема - не более 2-х суток.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

В некоторых случаях сложно дифференцировать побочные эффекты лоперамида и проявления диарейного синдрома; обычно купируются самопроизвольно.

Со стороны ЖКТ: токсический мегаколон, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, кишечная непроходимость, чувство жжения или покалывания языка (при приеме таблеток для рассасывания).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность.

Гиперчувствительность: аллергические реакции (кожные высыпания).

Со стороны репродуктивной системы: у крыс и кроликов в дозах, превышающих рекомендуемые для человека до 30 раз, не влияет на фертильность.

Канцерогенность: у крыс в дозах, превышающих максимальные рекомендуемые для человека до 133 раз, не проявляет канцерогенности.

Прочие: гиповолемия, электролитные нарушения.

Опиоидные (наркотические) анальгетики - возможно повышение риска тяжелого запора при комбинировании с лоперамидом.

Усиливает эффект других противодиарейных средств со сходным механизмом действия.

Эффективность любых антидиарейных средств при лечении неспецифической диареи дискутабельна. Предпочтительнее терапия, включающая коррекцию водно-электролитного баланса, нутритивную поддержку и, по возможности, устранение причины диареи.

Угнетение перистальтики кишечника может привести к задержке жидкости, усиливающей и маскирующей дегидратацию, и к электролитным нарушениям, особенно у детей младшего возраста. При развитии дегидратации или электролитных нарушений необходимы прекращение терапии лоперамидом и начало адекватной корригирующей терапии.

При язвенном колите необходимо прекращение терапии лоперамидом при появлении увеличения живота или других признаков токсического мегаколона.

Привыкания или физической зависимости от лоперамида у человека не описано, однако морфиноподобная зависимость описана у обезьян при приеме высоких доз лоперамида.

При острой диарее необходимо прекращение терапии лоперамидом, если отсутствует улучшение в течение 48 часов. При хронической диарее при отсутствии ответа на максимальные дозы в течение 10 дней дальнейший ответ маловероятен.

Отличительные характеристики:

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать с осторожностью, поскольку лоперамид может маскировать дегидратацию и электролитные нарушения. Кроме того, дегидратация может влиять на последующий ответ на лоперамид.