Лидокаин + Прилокаин (Lidocaine + Prilocaine)

Лидокаин и прилокаин в комбинации используются в качестве местных анестетиков амидного типа. Анестезия кожи за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы.

Интактная кожа: после нанесения продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. За счет действия на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. При пункционной биопсии применение препарата обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90 % пациентов через 60 минут после нанесения крема. Анестезия слизистой половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. После нанесения препарата при обработке трофический язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4-х часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

Системное всасывание зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела).

Интактная кожа: у взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см² на 3 часа, системная абсорбция для лидокаина составляет приблизительно 3 %, для прилокаина 5 %. Всасывание медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема.

Трофические язвы нижних конечностей: время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,8 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 минут).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции прилокаина, лидокаина или их метаболитов.

Слизистая половых органов: время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 1,15 мкг/мл соответственно), составляет приблизительно 35 минут с момента нанесения препарата на слизистую влагалища (10 г крема на 10 минут).

Поверхностная анестезия кожи при пункциях и катетеризации сосудов при поверхностных хирургических вмешательствах. Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке, механической очистке. Поверхностная анестезия слизистой половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

Гиперчувствительность (в том числе к местным анестетикам амидной структуры). Недоношенные дети, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель. Метгемоглобинемия.

При применении препарата вблизи глаз; перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ); в случае нанесения на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите).

Не рекомендуется совместное применение препарата и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев; у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не рекомендуется наносить препарат на открытые раны.

Не выявлено риска применения препарата во время беременности.

Рекомендации FDA не определены.

Применяется наружно, наносится на кожу или слизистую оболочку.

Кожа: бледность, покраснение и отечность (в области нанесения препарата), в первый момент после нанесения легкое жжение и зуд (в области нанесения препарата).

Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок.

Метгемоглобинемия у детей. Геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) или контагиозным моллюском.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. При передозировке возникают такие симптомы, как возбуждение центральной нервной системы, а в тяжелых случаях - угнетение деятельности сердца.

В редких случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение концентрации метгемоглобина.

Нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение: удалить невсосавшуюся часть препарата с поверхности кожи.

Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метиленовый синий. Следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации, из-за медленной системной абсорбции препарата.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии, препараты, содержащие сульфогруппу, могут способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами, в том числе токаинидом, следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата.

Не установлена эффективность крема у новорожденных при процедуре взятия крови из пятки.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение роговицы.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите); время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут).

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения препарата определяется после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдается временное повышение концентрации метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако, наблюдаемое повышение концентрации метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Не следует использовать крем у больных в случае возможности его проникновения в среднее ухо. Не следует наносить крем на открытые раны.