Кетопрофен (Ketoprofen)

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10^-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека.

Антипиретическая активность обусловлена действием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. При ректальном применении максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа, при внутримышечном введении - 15-45 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови.

Метаболизм в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения составляет 1,1-4 часа. Элиминация почками виде метаболитов.

Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 15 лет.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Рекомендации по FDA: в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Начальная доза при приеме внутрь: 300-400 мг в сутки за 2-3 приема, поддерживающая - 150-200 мг в сутки.

Внутримышечное введение: по 100 мг 1-2 раза в сутки.

Внутривенное введение: по 100-200 мг в 100-150 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Инфузии производятся только в стационаре!

Наружно: гель/крем/спрей наносят на кожу и втирают, допустимо наложение сухой повязки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

Аллергические реакции.

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.