Инсулин деглудек + Инсулин аспарт (Insulinum degludecum + Insulinum aspartum)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Управление транспортом

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

4.5 Инсулины

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Комбинация инсулинов длительного и среднего действия в сочетании: 70/30 (2,56 мг инсулина деглудек и 1,05 мг инсулина аспарт в 1 мл, что соответствует 100 ЕД).

Инсулин деглудек

Базальный аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

Инсулин аспарт

Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

Сочетание препаратов инсулина сверхдлительного действия и среднего действия позволяет обеспечить прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции.

Фармакокинетика

Инсулин деглудек

После подкожного введения формирует в подкожной клетчатке депо мультигексамеров, из которых впоследствии непрерывно в пролонгированном режиме происходит всасывание инсулина в плазму крови. Равновесное распределение препарата в плазме крови достигается в течение 2-3 дней после подкожной инъекции. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.

Терапевтический эффект продолжается в течение 42 часов. Метаболизм в печени до образования неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 25 часов, независимо от дозы.

Инсулин аспарт

После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Действие препарата начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов.

Период полувыведения составляет 80 минут.

Применение

Показания

Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток.

Противопоказания

Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Повышенная чувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Подкожно 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с содержанием глюкозы в плазме крови.

Для пациентов с инсулиннезависимым диабетом рекомендуется начальная доза в 10 ЕД, с последующим титрованием.

Пациентам с инсулинозависимым диабетом начальная доза составляет 60-70 % от общей суточной потребности в инсулине.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.

Органы чувств: нарушение рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

Аллергические реакции.

Передозировка

Гипогликемия.

При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

Особые указания

Если доза препарата пропущена, пациент может ввести следующую дозу в этот же день со следующим главным приемом пищи, а затем вернуться к своему привычному времени введения препарата. Не рекомендуется с целью компенсации пропущенной дозы вводить дополнительную дозу препарата.

Препарат нельзя вводить внутривенно и внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется и может привести к гипогликемической коме. Препарат нельзя использовать в инсулиновых насосах.

Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-