Ибупрофен + Парацетамол (Ibuprophenum+ Paracetamolum)

• 10.6 НПВС - Производные пропионовой кислоты
• 10.9 Анилиды

Ибупрофен

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ибупрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.

Парацетамол

Обладает антипиретическим анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Ибупрофен

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее. Используется при лихорадочных состояниях, сопровождающих простудные заболевания, для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, до или спустя 2-3 часа после приема пищи.

Высшая суточная доза: 4 таблетки.

Высшая разовая доза: 1 таблетка.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, галлюцинации.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

Аллергические реакции.

Ибупрофен

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

Парацетамол

Диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 часов после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп (предшественников синтеза глутатиона: метионина и N-ацетилцистеина) в течение 12 часов через после передозировки.

Ибупрофен

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

Парацетамол

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.