Гидрохлоротиазид + Небиволол (Hydrochlorothiazidum + Nebivololum)

Беременность
Бронхиальная астма
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью
Управление транспортом

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 1.1.2 Бета-адреноблокаторы
  • 11.7.1 Диуретики

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Нет данных

Побочные эффекты (коды MedDRA)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Комбинированное гипотензивное средство.

Гидрохлоротиазид

Производное бензотиадиазепина, селективно блокирует транспортную систему ионов натрия, калия и хлора, прекращая их транспортировку через апикальную мембрану внутрь клеток эпителия толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Подавление реабсорбции ионов приводит к выведению их из организма. Одновременно с ионами натрия, калия и хлора выводятся ионы кальция и магния. Гипокальциемия не развивается за счет активной реабсорбции в дистальном извитом канальце петли Генле.

Эффективен при любых колебаниях кислотно-щелочного равновесия, сохраняет диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.

Небиволол

Рацемат правовращающего (D-небиволола) и левовращающего (L-небиволола) изомеров. D-небиволол - высокоселективный конкурентный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. L-небиволол за счет взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) оказывает умеренное вазодилатирующее действие.

Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает α-адреноблокирующего и мембраностабилизирующего действия.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 8-12 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6,4 ч. Элиминация почками, около 75 % в неизмененном виде.

Небиволол

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 98 %.

Терапевтический эффект развивается через 2-5 суток после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 10-50 часов, в зависимости от генетически обусловленной скорости метаболизма. Элиминация почками.

Применение

Показания

Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, кардиогенный шок, бронхиальная астма, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада II-IV степени, брадикардия, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, хронический бронхит с астматическим компонентом, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь, по 1 таблетке (гидрохлоротиазид/небиволол: 12,5/5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток.

Высшая суточная доза: 2 таблетки, гидрохлоротиазид/небиволол: 25/10 мг.

Высшая разовая доза: 2 таблетки, гидрохлоротиазид/небиволол: 25/10 мг.

Побочные эффекты

Гидрохлоротиазид

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, парестезии.

Дыхательная система: пневмонит, отек легких.

Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, редко - аритмия.

Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз.

Органы чувств: нарушения зрения.

Мочевыводящая система: гликозурия, гиперурикемия.

Репродуктивная система: импотенция.

Небиволол

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Пищеварительная система: диспепсия, диарея или запор.

Органы чувств: синдром "сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженное снижение артериального давления, нарушение электролитного баланса, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, почечная недостаточность.

Лечение: Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Гидрохлоротиазид

Усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

Больным сахарным диабетом при применении гидрохлоротиазида требуется коррекция доз пероральных гипогликемических средств и препаратов инсулина.

Усиливают гипокалиемический эффект глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин, сердечные гликозиды.

Антихолинергические препараты повышают биодоступность гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с препаратами лития возможно проявление парадоксального антидиуретического эффекта.

При одновременном применении с витамином D и препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск развития подагры и гиперурикемии.

Небиволол

Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливается отрицательное дромо-, ино-, хромотропное влияние при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность небиволола совместный прием с циметидином.

Особые указания

Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).

Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных