Гепарин кальция (Heparin calcium)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Побочные эффекты (коды MedDRA)
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Гепарин кальция представляет собой кальциевую соль сульфатированного гликозаминогликана, присутствующего в тканях млекопитающих. При полном гидролизе гепарина кальция образуются D‑глюкозамин, D‑глюкуроновая кислота, L‑идуроновая кислота, уксусная кислота и серная кислота. Гепарин кальция обладает свойством замедлять свёртывание крови, катализируя ингибирование тромбина и фактора Xa антитромбином.
Фармакокинетика
После подкожного введения Cmax определяется через 30–60 мин. Т1/2 - 60–90 мин. Не проникает через гистогематические и плацентарный барьеры. Частично разрушается гепариназой. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Применение
Показания
Применяется для лечения и профилактики тромбозов и тромбоэмболии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечения или склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, гипофибриногенемия, гемофилия, нарушение сосудистой проницаемости), язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острый бактериальный эндокардит, кровоизлияния в мозг, послеоперационный период при вмешательствах на головном и спинном мозге.
С осторожностью
- Почечная и печеночная недостаточность;
- гипертония;
- язвы желудочно-кишечного тракта (в анамнезе);
- сосудистая хориоретинопатия;
- сочетание с непрямыми антикоагулянтами, глюкокортикоидами, декстраном;
- родовая деятельность (из-за риска развития кровотечения).
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гепарина кальция при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Противопоказан к применению во время беременности за исключением случаев отсутствия альтернатив и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Рекомендации по применению
П/к, при тромбоэмболиях: 1-й день 0,1 мл (2500 МЕ на 10 кг) - стандартная пробная доза; через 5–7 ч контроль времени свертывания по Howell, которое должно увеличиться в 2–3 раза по сравнению с исходным; через 12 ч - вторая инъекция в прежней или скорректированной по данным контроля дозе; в последующие дни - каждые 12 ч в дозе, выбранной для второй инъекции. Контроль - через 5–7 ч после инъекции каждые 3–4 дня.
Детям - 0,2–0,3 мл.
Профилактическое использование: по 5000 МЕ (0,2 мл) 2–3 раза в сутки или 7500 МЕ (0,3 мл) 2 раза в сутки, в зависимости от массы тела и степени риска; профилактика в хирургии: по 5000 МЕ (0,2 мл) за 2 ч до операции, затем каждые 12 ч не менее 10 дней.
Побочные эффекты
Геморрагические явления, остеопороз (при длительном применении), увеличение уровня трансаминаз в крови, эозинофилия, тромбоцитопения, реакции в месте введения: гематомы, образование узелков, кожный некроз.
Передозировка
Симптомы: гипокоагуляция.
Лечение: медленное в/в введение протамина.
Взаимодействия
Антикоагуляционный эффект усиливают НПВС, в том числе салициловая кислота, тиклопидин.
Особые указания
Необходим мониторинг количества тромбоцитов периферической крови.
Гепарины могут подавлять секрецию альдостерона, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с повышенным калием в крови или у пациентов с риском повышения содержания калия в крови, например, пациенты с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом или у пациентов, принимающих препараты, которые могут вызывать гиперкалиемии) (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего действия, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)).
Риск гиперкалиемии повышается при длительной терапии, но обычно обратим при отмене. У пациентов, находящихся в группе риска, следует контролировать уровень калия в крови.