Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин (Guaifenesin* + Paracetamol* + Phenylephrine*)

Беременность
Детский возраст до 12 лет
Кормление грудью
Управление транспортом
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

15 Разные средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

DrugBank ID

Нет данных

Побочные эффекты (коды MedDRA)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.

Гвайфенезин

Повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи за счет деполимеризации кислых полисахаридов. Увеличивает объем мокроты, снижая ее вязкость и способствуя ее эвакуации из респираторного тракта.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α1-адреномиметик. Вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме

Фармакокинетика

Гвайфенезин

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 25-30 минут.

Метаболизм в печени с образованием основного метаболита - β-(2-метоксифенокси)молочной кислоты.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Применение

Показания

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом.

Противопоказания

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь, по 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка

Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Особые указания

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Пациентам во время лечения не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных