Гликлазид (Gliclazide)

8.5 Гипогликемические синтетические и другие средства

Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной железы глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

За счет антиоксидантного действия улучшает васкуляризацию конъюнктивы. Редуцирует протеинурию при диабетической нефропатии.

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени до 8 неактивных метаболитов, один из которых улучшает микроциркуляцию.

Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь за полчаса до приема пищи или во время еды, по 160 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 320 мг.

Высшая разовая доза: 160 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.

Система кроветворения: эозинофилия, анемия, обратимая цитопения.

Пищеварительная система: рвота, тошнота, гастралгия, изменение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Эффективен гемодиализ.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует развитию дисульфирамоподобных реакций и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.