Флуокортолон (Fluocortolone)

Глюкокортикостероид для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное, противоаллергическое и противозудное действие.

Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

Противовоспалительное действие флуокортолона потенцируется его способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2. Флуокортолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

При местном применении флуокортолон предотвращает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению воспалительной инфильтрации и грануляции.

Абсорбция составляет 5 % от нанесенного или введенного количества препарата. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Для наружного применения: различные формы экземы, контактный дерматит, нейродермит, себорейный дерматит, псориаз, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, ожоги I степени, солнечные ожоги, укусы насекомых.

Для местного применения (в комбинации с местным анестетиком): геморрой, поверхностные анальные трещины, проктит.

Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, беременность.

Не следует применять длительно, наносить на большие поверхности, непосредственно на язвы голени при варикозном синдроме.

Категория рекомендаций по FDA - С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.

Противопоказан при беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Применяют наружно на пораженные участки 2-3 раза в сутки. При стихании воспаления следует перейти на однократное применение. У детей в возрасте до 4 лет максимальная длительность лечения составляет 3 недели. В отдельных случаях можно использовать окклюзионную повязку.

Стероидные угри, пурпура, атрофия кожи, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, стрии, периоральный дерматит, гипертрихоз. При длительном применении (более 4 недель) и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Нет данных.

В проктологии применяется в комбинации с местным анестетиком цинхокаином.

У детей в возрасте до 4 лет максимальная длительность лечения составляет 3 недели.

Следует избегать попадания мази в глаза.