Флуокортолон (Fluocortolone)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- C05AA08Флуокортолон
- D07AC05Флуокортолон
- D07XC05Флуокортолон
- H02AB03Флуокортолон
МКБ-10 код
- L40Псориаз
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Глюкокортикостероид для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное, противоаллергическое и противозудное действие.
Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.
Противовоспалительное действие флуокортолона потенцируется его способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2. Флуокортолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.
При местном применении флуокортолон предотвращает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению воспалительной инфильтрации и грануляции.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 5 % от нанесенного или введенного количества препарата. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспа ления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Применение
Показания
Для наружного применения: различные формы экземы, контактный дерматит, нейродермит, себорейный дерматит, псориаз, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, ожоги I степени, солнечные ожоги, укусы насекомых.
Для местного применения (в комбинации с местным анестетиком): геморрой, поверхностные анальные трещины, проктит.
Противопоказания
Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, беременность.
С осторожностью
Не следует применять длительно, наносить на большие поверхности, непосредственно на язвы голени при варикозном синдроме.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций по FDA - С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.
Противопоказан при беременности.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Фертильность
Рекомендации по применению
Применяют наружно на пораженные участки 2-3 раза в сутки. При стихании воспаления следует перейти на однократное применение. У детей в возрасте до 4 лет максимальная длительность лечения составляет 3 недели. В отдельных случаях можно использовать окклюзионную повязку.
Побочные эффекты
Стероидные угри, пурпура, атрофия кожи, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, стрии, периоральный дерматит, гипертрихоз. При длительном применении (более 4 недель) и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.
Передозировка
Нет данных.
Взаимодействия
В проктологии применяется в комбинации с местным анестетиком цинхокаином.
Особые указания
У детей в возрасте до 4 лет максимальная длительность лечения составляет 3 недели.
Следует избегать попадания мази в глаза.