Флекаинид (Flekainid)

• 11.5 Сердечно-сосудистые средства
• 11.5.5 Антиаритмические средства

Механизм действия связан со способностью флекаинида замедлять проводимость во всех отделах сердца. Увеличивает период отдыха желудочков (рефрактерный период). Способен устранять большинство пароксизмальных нарушений ритма:

- мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);

- пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия всех типов.

Не изменяет частоту сердечных сокращений, по крайней мере у пациентов, не имеющих серьёзных проблем с проводимостью до начала использования препарата. Флекаинид способен несколько снижать насосную функцию сердца.

• AV узловая реципрокная тахикардия;
• аритмия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и наличием других аномальных путей проведения, в случае неэффективности других опробованных методов терапии;
• тяжёлые жизнеугрожающие симптоматические пароксизмальные желудочковые аритмии, в случае неэффективности и непереносимости других форм лечения;
• пароксизмальные аритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и предсердная тахикардия), если другие методы лечения оказались неэффективны. Необходимо исключить органические заболевания сердца и/или нарушение функции левого желудочка в связи с повышенным риском проаритмических эффектов.

• Аллергические реакции на флекаинид;
• бессимптомные или нежизнеугрожающие желудочковые аритмии;
• кардиогенный шок, сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• инфаркт миокарда в анамнезе (за исключением жизнеугрожающих желудочковых аритмий);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• брадикардия, синдром слабости синусового узла или синдром брадикардии – тахикардии, если не установлен электрокардиостимулятор);
• кардиогенный шок, сердечная недостаточность;
• AV блокада II-III степени или синоатриальная блокада (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), блокады ножек пучка Гиса или дистальные нарушения внутрижелудочковой проводимости);
• мерцательная аритмия;
• синдром Бругада;
• клапанный порок сердца, значительно нарушающий внутрисердечную гемодинамику;
• совместное применение с антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, этмозин, этацизин).
• при электролитных нарушениях.

• Повышенное артериальное давление;
• стенокардия;
• кардиомегалия;
• атеросклероз сосудов сердца;
• имплантирован кардиостимулятор;
• у Ваших кровных родственников выявлен синдром Бругада;
• заболевания почек;
• заболевания печени.

Беременность

Флекаинид проникает через плаценту, применение флекаинида во время беременности следует проводить только по рекомендации и под наблюдением врача.

Не рекомендуется принимать флекаинид во время беременности если ожидаемая польза не превышает потенциальный риск.

Грудное вскармливание

Флекаинид проникает в грудное молоко. Концентрации в плазме крови грудных детей, матери которых на фоне приёма флекаинида продолжают грудное вскармливание, в 510 раз ниже терапевтических концентраций. Хотя риск развития нежелательных реакций у таких детей очень мал, флекаинид следует применять в период лактации только в том случае, если польза перевешивает риски.

Внутрь.

Наджелудочковые аритмии

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

При необходимости, дозу можно повысить до максимальной.

Желудочковые аритмии

Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки с последующим увеличением суточной дозы на 50 мг каждые 4 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальная доза – 400 мг в сутки. Через 3-5 дней рекомендуется постепенно снизить дозу до возможно низкого уровня, при котором возможен контроль над аритмией. В период длительного лечения возможно дальнейшее снижение дозы.

Терапевтический лекарственный мониторинг (ТЛМ)

Во время применения препарата рекомендуется проводить регулярный контроль ЭКГ и мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Контроль ЭКГ следует проводить не реже чем 1 раз в месяц, суточное мониторирование ЭКГ – каждые 3 месяца. В начале терапии и при увеличении дозы препарата контроль ЭКГ следует проводить каждые 2-4 дня. Для достижения максимального терапевтического эффекта обычно требуется концентрация флекаинида в плазме крови 200-1000 нг/мл. Концентрация выше 700-1000 нг/мл ассоциируется с высокой вероятностью развития нежелательных явлений.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей скорость выведения флекаинида из плазмы может быть снижена, в связи с чем начальная суточная доза должна составлять 100 мг (50 мг 2 раза в день), а максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (150 мг 2 раза в день).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 мл/мин/1,73 м² или ниже) снижается выведение флекаинида (период полувыведения может удлиняться до 60-70 часов). У таких пациентов начальная доза должна составлять 100 мг в сутки (50 мг 2 раза в сутки). В зависимости от эффекта и переносимости через 6-7 дней дозу флекаинида можно скорректировать.

При назначении препарата Флекаинид таким пациентов рекомендуется проводить частый ТЛМ, включающий контроль его концентрации в плазме крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение флекаинида из плазмы крови пациентов с выраженной печёночной недостаточностью может быть значительно снижена. Препарат Флекаинид не должен назначаться таким пациентам (исключая случаи, когда ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск). При применении препарата Флекаинид у таких пациентов рекомендуется проводить ТЛМ.

Пациенты с электрокардиостимулятором

У пациентов с имплантированным электрокардиостимулятором доза флекаинида не должна превышать 100 мг 2 раза в сутки.

Общие: аллергические реакции, такие как сыпь, алопеция; снижение количества эритроцитов и незначительная лейкопения; повышение тира антинуклеарных антител.

Со стороны нервной системы: депрессия, тревожность, нарушения сна; спутанность сознания, галлюцинации, амнезия; головокружение, головная боль, как правило, временного характера, парестезии, атаксия, дискинезия, гипестезия, повышенное потоотделение, обмороки, шум в ушах, тремор, приливы, сонливость; периферическая невропатия, судороги.

Со стороны органов чувств: ухудшение резкости зрения.

Со стороны системы органов дыхания: одышка; воспаление лёгких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запоры, боль в животе, анорексия, диарея, диспепсия; метеоризм.

При тяжёлой интоксикации может возникнуть асистолия, остановка дыхания и снижение чувствительности тканей сердца к стимуляции сокращений (острая блокада выхода).

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Другие антиаритмические средства при одновременном применении с флекаинидом могут оказывать аддитивное кардиодепрессивное действие. При одновременном применении амиодарона с флекаинидом отмечалось повышение концентрации флекаинида в плазме крови вдвое или больше; при одновременном использовании этих средств рекомендуется на 50% снизить обычную дозу флекаинида и тщательно мониторировать концентрацию флекаинида в плазме крови.

Начало терапии флекаинидом и корректировки доз должны производиться в стационаре, необходим мониторинг ЭКГ и уровня препарата в плазме.

Перед назначением флекаинида необходимо скорректировать все нарушения электролитного баланса. Гиперкалиемия или гипокалиемия могут влиять на эффективность антиаритмических средств 1 класса. Гипокалиемия может возникнуть у пациентов, которые используют диуретики, кортикостероиды или слабительные.

Флекаинид увеличивают порог стимуляции эндокарда, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с постоянным или временным кардиостимулятором.

Отрицательный инотропный эффект флекаинида может иметь значение у пациентов, предрасположенных к сердечной недостаточности.