Диацереин + Хондроитина сульфат (Diacerein + Chondroitin sulfate)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

10.10 Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Диацереин

Диацереин подавляет образование и активность цитокинов, вырабатываемых в основном иммунными клетками, которые играют важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. При длительном применении диацереин стимулирует образование протеогликанов, которые являются основными компонентами хрящевой ткани.

Хондроитина сульфат

Участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Стимулирует синтез глюкозаминогликанов, нормализует метаболизм гиалиновой ткани, способствует регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. Предупреждает компрессию соединительной ткани, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости, увеличивает подвижность пораженных суставов. Замедляет резорбцию костной ткани, снижает потерю кальция и ускоряет процессы репарации костной ткани, тормозит прогрессирование остеоартроза. Обладает анальгезирующим действием, уменьшает болезненность суставов, боли в состоянии покоя и при ходьбе, выраженность воспаления, способствует снижению потребности в НПВС.

Фармакокинетика

Диацереин

После приема внутрь вместе с пищей быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 144 минуты. Связь с белками плазмы составляет до 100 %.

Терапевтический эффект развивается через 6 недель после начала приема и сохраняется в течение 2-3 месяцев. Метаболизм в печени. Деацитилируется до ренина. Ренин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Период полувыведения составляет 255 минут. Элиминация почками в неизмененном виде - 20 %, в виде сульфата - 20 % и 60% в виде глюкуронида.

Хондроитина сульфат

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3–4 ч. Накапливается в синовиальной жидкости суставов. Биодоступность составляет 13%. Выводится почками.

Применение

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза коленных и тазобедренных суставов у взрослых.

Противопоказания

- Аллергические реакции,

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кишечная непроходимость или псевдообструкция кишечника,

- беременность, период грудного вскармливания,

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени и почек, пожилой возраст, кровотечения, нарушения свертываемости крови.

Беременность и лактация

Противопоказано.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь.

Длительность приема определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, включая анафилактический шок, острое поражение печени, включая гепатит и повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, боль в животе, диарея, крапивница, кожная сыпь, головокружение.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость; в редких случаях возможны тошнота, рвота; при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сутки) возможны геморрагические высыпания.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию диацереина, их нужно принимать в разное время.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.

При одновременном применении с диуретиками и/или сердечными гликозидами (дигоксин, дигитоксин) может увеличиться риск развития аритмии.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести обследование для выявления нарушения функции печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-