
Декскетопрофен (Dexketoprofen)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
АТХ код
- M01AE17Декскетопрофен
МКБ-10 код
- M15Полиартроз
- M19.9Артроз неуточненный
- N94.4Первичная дисменорея
- N94.5Вторичная дисменорея
- R52.0Острая боль
- R52.9Боль неуточненная
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие вследствие ингибирования циклооксигеназы.
Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - ПГD2, ПГЕ2 и ПГI2.
Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПГЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.
Жаропонижающее действие также обусловлено нарушением продукции ПГЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. Декскетопрофен снижает фебрильную температуру тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.
Фармакокинетика
Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. После перорального приема Cmax достигается через 30 (15-60) минут. Связывание с белками плазмы - 99 %. Период полувыведения 1,65 ч. Элиминируется главным образом почками. Анальгетическое действие наступает через 30 минут после приема и продолжается 4-6 ч.
Применение
Показания
Боли легкой и средней интенсивности различной этиологии (опорно-двигательного аппарата, зубная боль, альгодисменорея).
Противопоказания
Возраст старше 65 лет, детский возраст, склонность к аллергическим реакциям, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кр овотечения или другие активные кровотечения, склонность к кровотечениям, терапия антикоагулянтами, желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжелая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Гиперчувствительность, системные заболевания соединительной ткани, нарушения процессов кроветворения, угнетение костномозгового кроветворения, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикоидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Беременность и лактация
Категория FDA не определена. Противопоказано при беременности и кормлении грудью ввиду отсутствия достаточного количества данных, подтверждающих безопасность применения.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутривенно, внутримышечно, внутрь. Перорально: средняя рекомендованная доза - 12,5 мг от 1 до 6 дней с интервалами 4-6 часов, или 25 мг 1-3 раза в сутки с интервалом 8 часов.
Максимальная доза 75 мг в сутки не более 3-5 дней.
Если у пациента есть заболевания почек или печени, а также лицам пожилого возраста рекомендована начальная доза 50 мг в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, стенокардия или ее обострение, сердечные аритмии, боли в груди, застойная сердечная недостаточность или ее обострение.
Со стороны нервной системы: головокружение, нервозность, головные боли, нарушение сна, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, частые позывы к мочеиспусканию, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия/анурия, ухудшение работы почек или почечная недостаточность, папиллярный или канальцевый некроз почек, отеки.
Другое: аллергия, отеки, озноб, фотосенсибилизация, изменение картины периферической крови, бронхоспазм.
Передозировка
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта, гипопротромбинемия. Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
При приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами - усиление побочных эффектов.
При приеме с фенитоином, сульфаниламидами - усиление побочных эффектов.
Повышает концентрацию препаратов лития и метотрексата в крови.
При одновременном приеме с антикоагулянтами возможны кровотечения.
Особые указания
Не рекомендовано во время приема препарата управлять автомобилем и другими сложными механизмами.