Дарифенацин (Darifenacin)

• 1.3.1 М-холиноблокаторы
• 11.6 Спазмолитики миотропные

Данный препарат представляет собой селективный блокатор М₃-мускариновых рецепторов, которые отвечают за регуляцию тонуса гладких мышц мочевого пузыря и его детрузора. Дарифенацин вызывает уменьшение частоты мочеиспусканий, императивных позывов к мочеиспусканию, эпизодов недержания мочи и увеличение среднего объема мочи при опорожнении мочевого пузыря.

Абсорбция 98 % (не зависит от приема пищи). У мужчин биодоступность ниже на 23 %. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется печенью, элиминируется почками - 60 %, желудочно-кишечным трактом - 40 %. Период полувыведения составляет 13-19 часов.

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся настойчивыми позывами к мочеиспусканию, недержанием мочи и учащенным мочеиспусканием.

Задержка мочи, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, замедление моторики желудка, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.

Клинически значимые нарушения оттока из мочевого пузыря, риск задержки мочи, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжелый запор.

Категория FDA - C. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применять, если польза для матери превышает риск для плода.

В экспериментальных исследованиях отмечалось выделение дарифенацина с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

Принимать перорально, проглатывать целиком, не разжевывая, не разделяя и не размельчая. Препарат принимают один раз в сутки, запивая жидкостью, лечение длительное. Начальная рекомендуемая доза - 7,5 мг в сутки. При недостаточном эффекте через 2 недели дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение мыслительного процесса, нарушение ближнего зрения, синдром "сухого" глаза, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, зуд, сыпь, повышенное потоотделение, отек лица.

Со стороны половой системы: вагинит, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, язвенный стоматит, метеоризм, тошнота, боли в животе.

Со стороны мочевыводящей системы: инфекции мочевыводящего тракта, дизурия, боль в мочевом пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия.

Симптомы: шаткость, нарушение зрения, неустойчивость при ходьбе, затруднение дыхания, сонливость, повышение температуры, галлюцинации, выраженная мышечная слабость.

Лечение - введение физостигмина или неостигмина метилсульфата.

При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CP3A4 (кетоконазол, итраконазол, миконазол, тролеандомицин, нефазодон и ритонавир) - максимальная суточная доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Препарат повышает биодоступность дигоксина при одновременном приеме с препаратом.

При одновременном приеме с м-холиноблокаторами - увеличиваются м-холиноблокирующие эффекты дарифенацина (сухость во рту, запоры, затуманивание зрения).

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический диапазон, например, флекаинидом, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами (имипрамином).

Перед началом приема следует исключить все органические причины частых позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность водить автомашину и управлять механизмами

Изучения влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как головокружение и затуманивание зрения, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.