Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал (Coffeinum + Methamizolum natrium + Phenobarbitalum)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Кофеин
Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.
Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.
Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Метамизол натрия
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.
Фенобарбитал
Повышает уровень γ-аминомасляной кислоты - тормозного медиатора центральной нервной системы. Активирует монооксидазную ферментативную систему, подавляет стимулирующее влияние аспартата и глутамата на центральную нервную систему. В низких дозах оказывает спазмолитический и седативный эффект. В высоких дозах проявляет противосудорожное и снотворное действие.
Фармакокинетика
Не описана.
Применение
Показания
Применяется в качестве анальгетика при болевом синдроме при артралгии, миалгии, невралгии, радикулите, неврастении, мигрени. Используется при головной и зубной боли, а также для симптоматического лечения ОРВИ и гриппа.
Противопоказания
Печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, полипы слизистой оболочки носа.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь, по 1 таблетке по необходимости. При стойком болевом синдроме по 1 таблетке до 4-х раз в сутки.
Высшая суточная доза: 6 таблеток.
Высшая разовая доза: 2 таблетки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница.
Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность.
Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушение функции печени.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.
Аллергические реакции.
Передозировка
Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.
Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.
Взаимодействия
Усиливает тормозящее влияние этанола.
При одновременном применении с миорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.
Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.
Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.
Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.
Особые указания
Не рекомендуется применение препарата свыше 5 дней.
Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Во время лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.