Кодеин + Парацетамол (Codeinum + Paracetamolum)

• 10.10 Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
• 9.10.2 Опиоидные наркотические анальгетики

Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).

Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата), симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций.

Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования компонентов препарата у человека не проводились. Не применять. Компоненты препарата проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 часа, но не более 8 таблеток в сутки.

В качестве жаропонижающего - не более 3-х суток, а в качестве анальгезирующего - не более 5 суток.

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.

При длительном применении в высоких дозах - развитие лекарственной зависимости.

Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г в сутки) или при продолжительном приеме по 3-4 г в сутки возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.

При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.