Холина теофиллинат (Choline theophyllinate)

Соль теофиллина, блокирует аденозиновые α₁-рецепторы гладкомышечных клеток, ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, что приводит к накоплению цАМФ в клетках и снижению содержания ионов кальция. В результате нарушается взаимодействие актина и миозина за счет снижения активности киназы легких цепей миозина, что проявляется спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов.

Увеличение концентрации цАМФ вкупе со снижением содержания ионов кальция в тучных клетках препятствует их дегрануляции, которая сопровождается высвобождением медиаторов воспаления и аллергии.

В кардиомиоцитах за счет снижения внутриклеточной концентрации ионов кальция увеличивается сила сердечных сокращений, что проявляется тахикардией.

Усиливает процессы мукоцилиарного клиренса, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, стимулирует дыхательный центр, способствует улучшению сокращения дыхательной мускулатуры. Оказывает слабое диуретическое и антиагрегантное действие.

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 55-65 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 4,5 часа. Элиминация почками.

Применяется для профилактики бронхоспазма при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, легочной гипертензии и эмфиземе легких.

Ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 10 лет.

Тяжелые сердечно-сосудистые и легочные заболевания, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности и лактации.

Применение у детей

в возрасте 10-14 лет: внутрь по 15-22 мг/кг в сутки в 4 приема.

Взрослые

Внутрь, по 200-400 мг 4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 1600 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, нервозность, расстройства сна, судороги.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: зуд, контактный дерматит

Аллергические реакции.

Кровавая рвота, микрогематурия, альбуминурия, гиперрефлексия, клонические и тонические судороги, коллапс, обезвоживание, лихорадка.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов.

Снижает урикозурическое действие пиразолоновых производных и пробенецида.

Эритромицин повышает концентрацию холина теофиллината до токсической.

Повышает клиренс холина теофиллината курение.

При лечении детей не рекомендуется одновременное применение, в том числе ректальное, с иными ксантиновыми производными.