Цефотаксим (Cefotaxime)

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella spp., Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, P. vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., а также анаэробных микроорганизмов: Fusobacterium spp., Veillonella spp.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут, бактерицидная концентрация удерживается в течение 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Проникает во все органы и ткани. При менингите попадает в спинномозговую жидкость. Подвергается частичному метаболизму в печени. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекций бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого), менингита, инфекций кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекций уха, горла, носа, мочевыводящих путей, почек, гинекологических инфекций, инфекций брюшной полости, острой неосложненной гонореи.

В хирургической практике применяются для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Внутримышечно и внутривенно, в зависимости от возраста:

- недоношенные: 50 мг/кг в сутки, при нарушении функции почек - по 25 мг/кг в сутки;

- новорожденные до 7 дней: 50 мг/кг в сутки каждые 12 часов;

- новорожденные от 1 до 4-х недель: 50 мг/кг в сутки каждые 8 часов;

- от 1 месяца до 12 лет: 50-180 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутримышечно глубоко или внутривенно медленно 1-2 г, при неосложненных инфекциях каждые 12 часов, средней тяжести - каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях по 2 г - каждые 8, 6, 4 часа.

Высшая суточная доза: 12 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефотаксима.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефотаксима.

Цефотаксим не рекомендуется для лечения менингита.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.