Цефиксим (Cefixime)

Цефалоспорин III поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E. coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После приема внутрь независимо от приема пищи до 40-50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.

Не подвергается метаболизму. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Элиминация с желчью и почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, плеврит); желчных протоков (холангит, холецистит); в оториноларингологической практике (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); заболеваний мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит); инфекций кожи, мягких тканей и костей; для лечения скарлатины. Существуют данные о применении цефиксима для лечения гонореи, муковисцидоза и кишечных инфекций у детей.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

Детский возраст до 6 месяцев, дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

До 12 лет - внутрь, по 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 часов.

Взрослые

Внутрь, независимо от приема пищи, по 200 мг 2 раза в сутки, при неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Колестирамин уменьшает всасывание цефиксима.

Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.