Цефепим (Cefepime)

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae других β-гемолитических стрептококков (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. Viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; а также анаэробов: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, особенно хромосомоопосредованных.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, после внутривенного введения - через 10 минут. Связывается с белками плазмы до 19 %.

Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический (при воспалительных изменениях мозговой оболочки) барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 2 часа, при проведении гемодиализа период полувыведения составляет 13 часов, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 часов.

Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к цефепиму: дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит, мочевых путей, кожи и мягких тканей, внутрибрюшных инфекций, включая перитонит и инфекции желчных протоков. Применяется при гинекологических инфекциях, септицемии, с целью эмпирического лечения при фебрильной нейтропении.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Внутримышечно, с двухмесячного возраста с массой тела до 40 кг - по 50 мг/кг каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях - каждые 8 часов.

Взрослые

Внутривенно медленно или внутримышечно интраглютеально, по 0,5-1 г (при тяжелых инфекциях - 2 г) каждые 12 часов, при тяжелом течении заболевания - через каждые 8 часов.

Высшая суточная доза: 4 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации (при воспалительных явлениях мозговых оболочек), редко - судороги.

Дыхательная система: кашель.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, энцефалопатия, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефепима.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефепима.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.