Цефаклор (Cefaclor)

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После приема внутрь во время еды до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25 %.

Не метаболизируется. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 0,6-0,9 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительной к цефаклору патогенной микрофлорой: при заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, при среднем отите, синусите, остеомиелите, гонорее, эндометрите.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 1-го месяца.

Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 1-го месяца.

Внутрь, максимальная суточная доза 40 мг/кг.

Взрослые

Внутрь, 250-500 мг 3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 4 г.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Колестирамин уменьшает всасывание цефаклора.

Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.