Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyli methyloxadiazolum)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Сахарный диабет

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 1.1.1 Альфа-адреноблокаторы
  • 11.5.6 Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса II. Расширяет сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает сердечный выброс.

При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги).

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное действие.

Фармакокинетика

Гипотензивное действие в отношении внутриглазного давления наступает через 15-30 минут после инстилляции и достигает максимума через 4-6 часов. Длительность действия - 24 часа. Препарат не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местно-раздражающего действия.

Применение

Показания

Внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Парентерально: гипертонический криз.

Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

При системном применении: АV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет 1-го типа, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

При инстилляции в конъюнктивальный мешок: AV-блокада II-III степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет 1-го типа.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Противопоказан при беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь, внутривенно, конъюнктивально.

Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: внутрь, по 10 мг 3-4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10-20 мг в сутки до 80-120 мг в сутки, максимальная доза - 240 мг в сутки; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг в сутки до достижения суточной дозы 45-60 мг.

Для купирования гипертонического криза: внутривенно струйно - 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 минуты, возможно повторно каждые 5 минут до достижения эффекта, всего не более 50-100 мг (5-10 мл 1% раствора). При внутривенном капельном введении 50 мг (5 мл 1% раствора) разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг в минуту (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.

Конъюнктивально: по 1-2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).

Побочные эффекты

При системном применении (внутрь, парентерально): головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение артериального давления, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).

При инстилляции в конъюнктивальный мешок: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции - жжение (в течение 15-20 секунд).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Пилокарпин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления.

Клонидин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления).

Системные альфа- или бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства: повышение риска развития или усугубления брадикардии и АV-блокады, могут вызвать остановку сердца.

Нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства: усиление угнетения центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Во время применения глазных капель не следует носить контактные линзы.

При внутривенном введении препарата необходим строгий контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-