Висмута трикалия дицитрат (Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras))

Висмута трикалия дицитрат — гастропротектор и противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori [1][2].

Механизм действия. В кислой среде желудка образуются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, которые формируют хелатные соединения с белковым субстратом на поверхности язв и эрозий, создавая защитную плёнку, устойчивую к действию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей жёлчных кислот [1][2].

Препарат обладает следующими эффектами:

– Противовоспалительное и вяжущее действие — взаимодействует с белками воспалительного экссудата, формируя защитную плёнку на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки [1][2].

– Цитопротекторное действие — стимулирует синтез простагландина Е₂, увеличивает образование слизи и секрецию гидрокарбоната, повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам [1][2].

– Накопление эпидермального фактора роста (ЭФР) — приводит к накоплению ЭФР в зоне дефекта слизистой оболочки, что способствует регенерации [1][2].

– Ингибирование протеолитической активности — снижает активность пепсина и пепсиногена [1][2].

– *Бактерицидная активность в отношении H. pylori*** — нарушает жизнедеятельность бактерии путём ингибирования ферментных систем и разрушения клеточной стенки [1][2].

Фармакотерапевтическая группа: противоязвенное средство, антисептическое кишечное и вяжущее средство [1][2].

Абсорбция. Висмута субцитрат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта [1]. По данным источника [2], висмут незначительно всасывается из ЖКТ.

Элиминация. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившего в плазму крови, выводится почками [1][2].

Концентрации в плазме. После курса лечения концентрация висмута в плазме крови составляет не более 3–58 мкг/л. Концентрация, при которой возникают признаки интоксикации, превышает 100 мкг/л [1].

Данные о параметрах фармакокинетики (T½, Cmax, AUC, связывание с белками плазмы, распределение в тканях) в источниках [1][2] не приводятся.

– Гиперчувствительность к висмута трикалия дицитрату и/или вспомогательным веществам препарата.

– Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) [1]; хроническая почечная недостаточность [2]. (Источники [1] и [2] используют различные формулировки: [1] указывает конкретное пороговое значение КК < 30 мл/мин, [2] — ХПН без уточнения степени.)

– Беременность.

– Период грудного вскармливания (лактация).

– Детский возраст до 4 лет.

В анализируемых источниках [1][2] отдельный перечень состояний, требующих осторожности, не выделен. Применение с осторожностью рекомендуется при нарушении функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин).

Беременность. Применение висмута трикалия дицитрата при беременности противопоказано [1][2].

Лактация. Применение в период грудного вскармливания противопоказано [1][2].

Данные о влиянии на фертильность в источниках [1][2] не приводятся.

Способ применения. Внутрь, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует глотать целиком, не разжёвывая [2]. Не запивать молоком [2].

Взрослые и дети старше 12 лет:

– 1 таблетка 4 раза в сутки за 30 минут до еды (завтрак, обед, ужин) и на ночь; или

– 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 минут до еды (завтрак и ужин) [1][2].

Дети 8–12 лет:

– 1 таблетка 2 раза в сутки за 30 минут до еды [1][2].

Дети 4–8 лет:

– 8 мг/кг/сут; 1–2 таблетки в сутки в 1–2 приёма (наиболее близко к расчётной дозе) [1][2].

Дети до 4 лет: применение противопоказано [1][2].

Продолжительность курса. 4–8 недель. После окончания курса лечения не следует применять препараты висмута (Викалин, Викаир) в течение 2 месяцев [2]. По данным источника [1], после курса в 8 недель не применять препараты висмута (без уточнения конкретного срока воздержания).

Пациенты с нарушением функции почек. Применение противопоказано при выраженном нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) [1] и при хронической почечной недостаточности [2].

Дети. Применение у детей до 4 лет противопоказано [1][2]. Режимы дозирования у детей 4–8 лет и 8–12 лет указаны выше.

Пациенты пожилого возраста. Специальных данных по коррекции дозы у пожилых пациентов в источниках [1][2] не приводится.

Пациенты с нарушением функции печени. Специальных данных в источниках [1][2] не приводится.

Очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — не может быть определена на основании имеющихся данных.

Симптомы. Воспаление слизистой оболочки полости рта, кожная сыпь, диспепсия, голубые линии на дёснах [1][2]. При длительном применении в завышенных дозах — нарушение функции почек [1][2]. Указанные нарушения носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата [1][2].

Лечение. Специфического антидота нет [1][2]. Рекомендуется:

– промывание желудка;

– назначение энтеросорбентов (активированный уголь) [1];

– симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции почек [1];

– солевые слабительные [1].

При высоком уровне висмута в плазме крови в сочетании с нарушением функции почек показаны комплексообразователи (димеркаптоянтарная кислота или димеркаптопропансульфоновая кислота) [1][2].

При выраженной почечной недостаточности — гемодиализ [1][2].

Тетрациклины. Висмута трикалия дицитрат снижает всасывание тетрациклинов при одновременном пероральном применении [1][2]. Рекомендуется разделять приём препаратов.

Другие препараты висмута. Одновременное применение с другими препаратами висмута (Викалин, Викаир) увеличивает риск нежелательных реакций, включая висмутовую энцефалопатию [1]. Одновременное применение не допускается.

Антациды, молоко, фруктовые соки, пища и другие ЛС для приёма внутрь. Приём антацидов, молока, фруктов, фруктовых соков и других лекарственных средств для приёма внутрь в течение 30 минут до и после приёма висмута трикалия дицитрата может снизить его эффективность [1][2]. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 30 минут.

Не применять более 8 недель [1][2]. Суточные дозы не превышать [1][2]. Одновременное применение других препаратов висмута не допускается [1].

После курса лечения концентрация висмута в плазме крови составляет не более 3–58 мкг/л. Признаки интоксикации возникают при концентрации свыше 100 мкг/л [1].

В процессе лечения возможно окрашивание кала в тёмный (чёрный) цвет вследствие образования сульфида висмута; иногда наблюдается потемнение языка. Данные явления не являются патологическими и проходят после отмены препарата [1][2].

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя [1]. В источнике [2] информация об алкоголе не приводится.

Данные о влиянии висмута трикалия дицитрата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют [1][2].