
Аванафил (Avanafil)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу циклической АМФ (ФДЭ-5), за счет чего после сексуальной стимуляции - местного высвобождения оксида азота - увеличивает концентрацию цГМФ пещерис тых тел полового члена. Гладкая мускулатура расслабляется, приток крови усиливается, что вызывает стойкую эрекцию.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-0,75 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до активного метаболита М4 и неактивного МI6.
Т ½ составляет 6-17 ч. Элиминация с фекалиями (63%) и почками (до 18%).
Применение
Показания
Применяется для лечения эректильной дисфункции.
Противопоказания
Одновременный прием с органическими нитратами, инфаркт миокарда, инсульт в течение последних 6 месяцев, артериальная гипе ртензия, одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром и телитромицином), возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Аортальный стеноз, угловое искривление полового члена, заболевания, способствующие развитию приапизма, одновременный прием в альфа-адреноблокаторами, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Для женщин не применяется.
Фертильность
Рекомендации по применению
Рекомендуемая доза - 100 мг за 15-30 мин до полового акта 1 раз/сут. При необходимости может быть уменьшена до 50 мг или увеличена до 200 мг.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, головокружение, головная боль, редко психомоторная активность.
Дыхательная система: заложенность носа, одышка при физической нагрузке, ринорея.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, увеличение ЧСС, тахикардия, артериальная гипертензия.
Костно-мышечная система: боль в спине, миалгия.
Дерматологические реакции: генитальный зуд.
Органы чувств: нечеткость зрения.
Мочевыделительная система: поллакиурия, гематурия.
Репродуктивная система: преждевременная эякуляция, спонтанная эрекция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Взаимодействия
Усиливает гипотензивный эффект нитратов.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно развитие обморочного состояния.
Особые указания
Не оказывает выраженного эффекта без предварительной сексуальной стимуляции.
В сочетании с алкоголем возможно развитие гипотонического криза и обморочного состояния.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.