Аванафил (Avanafil)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу циклической АМФ (ФДЭ-5), за счет чего после сексуальной стимуляции - местного высвобождения оксида азота - увеличивает концентрацию цГМФ пещеристых тел полового члена. Гладкая мускулатура расслабляется, приток крови усиливается, что вызывает стойкую эрекцию.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-0,75 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до активного метаболита М4 и неактивного МI6.
Т ½ составляет 6-17 ч. Элиминация с фекалиями (63%) и почками (до 18%).
Применение
Показания
Применяется для лечения эректильной дисфункции.
Противопоказания
Одновременный прием с органическими нитратами, инфаркт миокарда, инсульт в течение последних 6 месяцев, артериал ьная гипертензия, одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром и телитромицином), возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Аортальный стеноз, угловое искривление полового члена, заболевания, способствующие развитию приапизма, одновременный прием в альфа-адреноблокаторами, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Для женщин не применяется.
Фертильность
Рекомендации по применению
Рекомендуемая доза - 100 мг за 15-30 мин до полового акта 1 раз/сут. При необходимости может быть уменьшена до 50 мг или увеличена до 200 мг.