Альфакальцидол + Кальция карбонат (Alphacalcidolum + Calcii carbonas)

Фармакодинамические эффекты. Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Восполняет недостаток кальция и витамина D₃ в организме. Основными терапевтическими эффектами альфакальцидола являются повышение концентрации 1,25-гидроксиколекальциферола в крови и, как следствие этого, усиление абсорбции кальция и фосфата; улучшение минерализации и уменьшение резорбции костной ткани, нормализация содержания паратиреоидного гормона в плазме, уменьшение костных и мышечных болей. Кальций участвует в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, передаче нервных импульсов, сокращениях скелетных мышц, регуляции работы сердца. Обоснование комбинации альфакальцидола и кальция. Альфакальцидол усиливает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта и вызывает терапевтический эффект при остеопорозе. Содержание элементарного кальция в кальция карбонате составляет 40 %, то есть в 500 мг кальция карбоната содержится 200 мг элементарного кальция, что соответствует минимальной физиологической потребности.

Всасывание. Абсорбция высокая; время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 8–18 ч.

Распределение. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1,25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках).

Элиминация. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

• Остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.) и его осложнения (переломы костей). (Капсулы (взрослые))
• Почечная остеодистрофия. (Капсулы (взрослые))
• Гипопаратиреоидизм и гиперпаратиреоидизм (с поражением костей). (Капсулы (взрослые))
• Хроническая почечная недостаточность. (Капсулы (взрослые))

• Гиперчувствительность к витамину D₃.
• Мочекаменная болезнь (образование кальциевых камней).
• Повышенное содержание кальция в крови (у лиц с усиленной функцией паращитовидных желез, гипервитаминозом D, остеохондрозом, метастазами опухолей в кости).
• Гиперфосфатемия (за исключением случаев, когда последняя развивается на фоне гипопаратиреоидизма).
• Гипермагниемия.
• Синдром Золлингера.
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность (см. раздел 17).
• Период грудного вскармливания.

• Почечная недостаточность.
• Проведение гемодиализа.
• Гиперкальциурия, в частности у лиц с мочекаменной болезнью.

Беременность. Исследования не проводились. Применение альфакальцидола в период беременности противопоказано. При беременности препарат назначают только по абсолютным показаниям и только в том случае, если потенциальная польза его применения превышает возможный риск для плода. Гиперкальциемия во время беременности может влиять на развитие плода. Суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция карбоната.

Период грудного вскармливания. Исследования не проводились. Препарат противопоказан к применению в период лактации.

Данные о влиянии на фертильность не указаны в источнике.

Капсулы, 0,25 мкг альфакальцидола + 500 мг кальция карбоната (200 мг элементарного кальция), взрослые. Внутрь, независимо от приема пищи.

Остеопороз. По 1–2 капсулы в сутки.

Остеодистрофия при хронической почечной недостаточности. По 2 капсулы в сутки.

Гипопаратиреоз и гиперпаратиреоз (с поражением костей). По 1–2 капсулы в сутки.

Хроническая почечная недостаточность. По 1–2 капсулы в сутки.

Продолжительность приема препарата определяется лечащим врачом. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Дети. Применение противопоказано у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Нежелательная лекарственная реакция — Частота

Нарушения метаболизма и питания

Гиперкальциемия — Частота неизвестна

Гиперфосфатемия (у пациентов с выраженным нарушением функции почек) — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Запор — Частота неизвестна

Диарея — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд — Частота неизвестна

Сыпь — Частота неизвестна

Крапивница — Частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нефрокальциноз — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Частоты перечисленных реакций в источнике не указаны.

Симптомы. При развитии гиперкальциемии следует прекратить прием препарата. Гиперкальциемия проявляется недомоганием, усталостью, слабостью, головокружением, сонливостью, головной болью, тошнотой, сухостью во рту, запором, диареей, изжогой, рвотой, болями в животе, желудочно-кишечными расстройствами, мышечными болями, болями в костях, болями в суставах, зудом.

Лечение. Следует отменить прием препарата. Тяжелая форма гиперкальциемии требует проведения поддерживающих лечебных мероприятий: проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов, в некоторых случаях назначают «петлевые» диуретики, кортикостероиды.

В случае острой передозировки необходимо проводить предварительное лечение промыванием желудка и/или введением минерального масла, что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник.

Витамин D₃ и его производные

Во время лечения не следует назначать терапевтические дозы витамина D₃ и его производных вследствие возможности аддитивных эффектов и повышенного риска гиперкальциемии.

Гликозиды наперстянки

Гиперкальциемия у пациентов, которые принимают сердечные гликозиды, может усиливать сердечную аритмию, в связи с чем следует избегать их совместного применения с альфакальцидолом.

Барбитураты и противосудорожные препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени

Пациентам, систематически получающим барбитураты или другие противосудорожные препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, для достижения терапевтического эффекта необходимы повышенные дозы альфакальцидола.

Препараты, влияющие на абсорбцию альфакальцидола

Абсорбцию альфакальцидола могут нарушать одновременно принимаемые минеральные масла (при длительном приеме), колестирамин, колестипол, сукральфат, а также большие количества алюминийсодержащих антацидов.

Антациды и слабительные, содержащие магний

При совместном применении альфакальцидола с антацидами и слабительными, содержащими магний, у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует учитывать возможность развития гипермагниемии.

Тиазидные диуретики

Взаимодействие альфакальцидола с тиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии.

Тетрациклин и ципрофлоксацин

Кальция карбонат может нарушать абсорбцию одновременно принимаемых тетрациклина и ципрофлоксацина.

Почечная недостаточность и гемодиализ. С осторожностью принимать лицам, страдающим почечной недостаточностью, а также пациентам на гемодиализе. В случае длительного лечения необходимо проверять количество кальция, выделяемого почками.

Витамин D и его производные. Альфакальцидол является активным производным витамина D₃. Во время лечения не следует назначать терапевтические дозы витамина D₃ и его производных вследствие возможности аддитивных эффектов и повышенного риска гиперкальциемии.

Мониторинг лабораторных показателей. Препарат усиливает кишечную абсорбцию кальция и фосфата, концентрацию которых необходимо контролировать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо проводить мониторинг концентраций кальция, фосфата, щелочной фосфатазы, магния и креатинина.

Гиперкальциемия и гиперкальциурия. При возникновении гиперкальциемии или гиперкальциурии их можно быстро устранить путем отмены препарата до нормализации концентрации кальция в плазме. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперкальциурией, в частности у лиц с мочекаменной болезнью.

Дети. Применение противопоказано у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не оказывает влияния на вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.