Алендроновая кислота + Альфакальцидол [набор] (Acidum alendronicum+Alphacalcidolum)

Комбинированный препарат для лечения остеопороза.

Алендроновая кислота

Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.

При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).

Альфакальцидол

Предшественник кальцитриола, регулирует обмен кальция и фосфора. Взаимодействует с рецепторами витамина D, селективно активируя ответ, опосредуемый витамином D.

Активация рецепторов кальцитриола способствует нормализации процесса образования костной ткани.

Использование комбинации алендроновой кислоты и альфакальцидола позволяет снизить потенциальный риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии. Значительно снижается риск переломов не только за счет увеличения прочности кости, но и благодаря внекостному (плейотропному) эффекту альфакальцидола - увеличению мышечной силы и ускорению быстроты мышечной реакции.

Алендроновая кислота

После приема внутрь натощак до 25 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с последующим депонированием в костной и хрящевой ткани. Связь с белками плазмы составляет 78 %.

Не подвергается метаболизму.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 6 часов, из костной ткани - более 10 лет. Элиминация почками и с фекалиями.

Альфакальцидол

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8-12 часов.

Метаболизм в печени с образованием активного метаболита кальцитриола.

Период полувыведения составляет 35 часов. Элиминация в равных долях почками и с фекалиями.

Применяется для лечения болезни Педжета и при остеопорозе: в постменопаузе, с целью предотвращения переломов у мужчин, вследствие длительного применения глюкокортикостероидов.

Хроническая почечная недостаточность, гипервитаминоз D, аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью пищевода, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Препарат состоит из двух лекарственных форм: алендроновой кислоты в таблетках и альфакальцидола в капсулах.

Алендроновая кислота

Внутрь по 70 мг 1 раз в неделю, натощак за 2 часа до первого приема пищи.

Высшая суточная доза: 70 мг.

Высшая разовая доза: 70 мг.

Альфакальцидол

По 1 мкг (1 капсула) 1 раз в сутки вечером ежедневно.

Высшая суточная доза: 1 мкг.

Высшая разовая доза: 1 мкг.

Алендроновая кислота

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитемия.

Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, повышение или снижение артериального давления.

Пищеварительная система: анорексия, боль в животе, диспепсические явления, редко гастрит.

Костно-мышечная система: боли в пояснице, в костях, миалгия, артралгия.

Органы чувств: конъюнктивит, склерит, редко ксантопсия.

Мочевыделительная система: развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции.

Альфакальцидол

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, утомляемость, слабость, сонливость.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в области эпигастрия, запор.

Мочевыделительная система: гиперфосфатемия.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

Аллергические реакции.

Алендроновая кислота

Гипокальциемия: артериальная гипотензия, тетания, парестезия.

Лечение: внутривенное введение глюконата кальция.

Альфакальцидол

Хроническая передозировка: анорексия, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.

Острая передозировка: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.

При гиперкальциемическом кризе показано внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия с добавлением петлевых диуретиков (этакриновой кислоты или фуросемида). Эффективен диализ.

Алендроновая кислота

Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.

Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с алендроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.

Ранитидин улучшает биодоступность.

Минеральные воды и соки ухудшают всасываемость препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают побочные эффекты.

Альфакальцидол

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Одновременный прием барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект дигидротахистерола.

Витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавин ослабляют токсический эффект альфакальцидола.

Алендроновая кислота

Во избежание раздражения слизистой оболочки пищевода рекомендуется запивать таблетку обычной водой в количестве не менее 200 мл и не принимать горизонтального положения тела.

Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих кальций.

Альфакальцидол

При длительном применении необходимо контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови и моче. Уровень кальция сыворотки должен составлять 1,9-2,5 ммоль/л.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.