Клинико-фармакологическая группа: 

Диуретики

Входит в состав препаратов
  • Альдактон
    таблетки внутрь
  • Веро-Спиронолактон
    таблетки внутрь
  • Верошпилактон®
    капсулы внутрь
  • Верошпилактон®
    таблетки внутрь
  • Верошпилактон®
    капсулы внутрь
  • Верошпилактон®
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Верошпирон
    капсулы внутрь
  • Верошпирон
    таблетки внутрь
  • Спиронолактон
    таблетки внутрь
  • Спиронолактон
    таблетки внутрь
  • СПИРОНОЛАКТОН
    капсулы внутрь
  • Спиронолактон
    таблетки внутрь
  • Спиронолактон
    капсулы внутрь
  • Спиронолактон
    таблетки внутрь
  • СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Спиронолактон Медисорб
    таблетки внутрь
  • Спиронолактон Медисорб
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C03DA01   Спиронолактон

    Фармакодинамика:

    Конкурентный антагонист дезоксикортикостерона и альдостерона в корковом отделе собирательных трубочек и в конечном сегменте дистальных канальцев. Для проявления антагонизма необходима в 2-10 тысяч раз большая концентрация спиронолактона, чем альдостерона. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия за счет угнетения синтеза натриевых каналов ENaC. Повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Понижает титруемую кислотность мочи. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 99 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

    Терапевтический эффект развивается спустя 2-5 суток после начала приема и продолжается в течение нескольких дней. Метаболизм в печени. Один из метаболитов - канренон (50 % в доле всех метаболитов) проявляет антиальдостероновое действие.

    Период полувыведения составляет 13-24 ч. Элиминация большей частью почками и с фекалиями.

    Показания:
    • эссенциальная гипертензия (преимущественно при гипокалиемии, в составе комбинированной терапии);
    • застойная сердечная недостаточность (у пациентов, не отвечающих на другую терапию или при ее непереносимости, а также для усиления действия других диуретиков);
    • цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром;
    • гипокалиемия (для ее профилактики в качестве вспомогательного средства во время лечения препаратами наперстянки и для ее лечения при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
    • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна);
    • для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

    E26   Гиперальдостеронизм

    E87.6   Гипокалиемия

    K74   Фиброз и цирроз печени

    I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

    I15   Вторичная гипертензия

    R60   Отек, не классифицированный в других рубриках

    I50.0   Застойная сердечная недостаточность

    Противопоказания

    • · повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;
    • · болезнь Аддисона;
    • · гиперкалиемия;
    • · гипонатриемия;
    • · тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 10 мл/мин/1.73м2);
    • · острая почечная недостаточность, анурия;
    • · сердечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
    • · совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками;
    • · дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • · беременность;
    • · период лактации (грудное вскармливание);
    • · детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада, цирроз печени, дисменорея, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во II и III триместрах беременности, противопоказан в I триместре беременности и в период лактации - проникает в грудное молоко.

    Способ применения и дозы:

    Эссенциальная гипертензия

    Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза.

    Застойная сердечная недостаточность

    Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

    Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.

    Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации NYHA и фракцией выброса ≤35%).Начальная доза - 25 мг. Пациентам с хорошей переносимостью по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 сут.

    Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

    Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

    Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

    Гипокалиемия

    Препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

    Первичный гиперальдостеронизм

    При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон можно применять для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы

    У детей старше 3 лет и подростков до 18 лет начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела/сут в 2-4 приема.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, заторможенность, атаксия.

    Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

    Сердечно-сосудистая система: гиперкалиемия.

    Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.

    Костно-мышечная система: мышечные спазмы.

    Репродуктивная система: снижение потенции, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Гиперкалиемия, сонливость, спутанность сознания.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Снижает эффекты антикоагулянтов при одновременном применении.

    Повышается риск развития гиперкалиемии при одновременном применении с ингибиторами АПФ, калийсодержащими препаратами, циклоспорином.

    Ацетилсалициловая кислота снижает секрецию натрия и канренона, ослабляет диуретический эффект.

    Усиливает риск токсического действия препаратов лития и дигоксина.

    Особые указания:

    С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии. Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии

    Мониторинг содержания ионов калия в плазме крови.

    При лечении спиронолактоном следует исключить из рациона алкоголь и богатые калием продукты: курагу, картофель, изюм, томатный сок.

    Не рекомендуется прием препарата лицам, чья профессия требует концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх