Клинико-фармакологическая группа: 

Холиномиметики

М-Холиномиметики

Входит в состав препаратов
  • Пилокарпин пролонг
    капли д/глаз
  • АТХ:

    S01EB01   Пилокарпин

    Фармакодинамика:

    В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.

    Пилокарпин - м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.

    Вызывает сокращение круговой и ци­лиарной мышц, что сопровождается суже­нием зрачка (миоз) и расширением угла пе­редней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабеку­ла натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней каме­ры и увеличения проницаемости трабеку­лярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давле­ния на 17-20% от исходного показателя.

    Начало действия препарата - через 10-30 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.

    Гипромеллоза - протектор эпителия ро­говицы, оказывает смазывающее и смяг­чающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжитель­ность контакта раствора пилокарпина с ро­говицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилиза­ции оптических характеристик слёзной плёнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении сек­реции слёзной жидкости.

    Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилля­цию меньше по сравнению с глазными кап­лями пилокарпина, не содержащи­ми гипромеллозу.

    Фармакокинетика:

    Пилокарпина гидрохлорид - холинерги­ческое парасимпатомиметическое вещест­во, которое действует через прямое стиму­лирование мускариновых рецепторов глад­кой мускулатуры и секреторных желёз.

    Пилокарпин хорошо проникает через ро­говицу в водянистую влагу передней каме­ры глаза, хорошо всасывается через конъ­юнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в водянистой влаге передней камеры глаза - 30 мин. Задержи­вается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (Т1/2) из сред глаза, который составляет 1,5-2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение несколь­ких часов (от 4 до 14 часов).

    Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергает­ся частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактив­ную форму путём гидролиза. Т1/2 из плаз­мы крови составляет около 30 мин.

    Показания:

    - Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

    - вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

    - первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

    - хроническая закрытоугольная глаукома;

    - при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

    H40.1   Первичная открытоугольная глаукома

    H40.2   Первичная закрытоугольная глаукома

    H40.3   Глаукома вторичная посттравматическая

    H40.5   Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности противопоказано.

    При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

    Способ применения и дозы:

    Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество ин­стилляций может варьировать в зависимо­сти от показаний и индивидуальной чувст­вительности больного.

    Для лечения острого приступа закрыто­угольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 кап­ле каждые 15 мин, в течение 2-3 ч каждые 30 минут, в течение 4-6 ч каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

    Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

    Побочные эффекты:

    Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.

    При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

    Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

    Передозировка:

    При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

    Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

    Взаимодействие:

    Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

    При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

    Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета- адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.

    М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.

    Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.

    Особые указания:

    Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

    Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.

    Инструкции
    Вверх