Гентамицин (Gentamicin)

Антибиотик из группы аминогликозидов. Связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

При внутримышечном введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после инъекции и сохраняется в течение 8-12 часов. При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается при внутримышечном введении препарата. Связь с белками плазмы составляет около 10 %. Не подвергается метаболизму. Проникает через планетарный барьер.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками.

Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхита, пневмонии, эмпиемы плевры), осложненных урогенитальных инфекций (в том числе пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, эндометрита), инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелита), инфекций кожи и мягких тканей, абдоминальных инфекций (перитонит, пельвиоперитонит), инфекций центральной нервной системы (в том числе менингит), гонореи, сепсиса, раневой и ожоговой инфекции, отита.

Тяжелая почечная недостаточность с азотемией (остаточный азот в крови выше 150 мг%) и уремией, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, неврит слухового нерва, миастения, индивидуальная непереносимость.

Ботулизм, паркинсонизм, миастения, почечная недостаточность, дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение у детей

Новорожденные и грудные дети: 6-7 мг/кг в сутки.

Старше 2-х лет: 1,2-5 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

Взрослые

Внутримышечно: по 3 мг/кг массы тела в 2-3 введения.

Внутривенно: 3 мг/кг массы тела в 5-15 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или 5 % раствора глюкозы.

Высшая суточная доза: 5 мг/кг.

Высшая разовая доза: 3 мг/кг.

Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.

Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.

Органы чувств: тугоухость.

Мочевыделительная система: токсический нефроз.

Дерматологические реакции: кандидоз, зуд, жжение при местном применении.

Аллергические реакции.

Остановка дыхания.

Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.

Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.

Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.

При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармустином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.

При парентеральном введении иногда может вызывать развитие курареподобных симптомов.