Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробов. Эффективен в отношении Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus, Streptococcus agalactiae, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Shigella spp., Providencia spp. Воздействует на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, после внутривенного введения - через 30 минут и сохраняется в течение 24 часов. Связь с белками плазмы составляет 85-95 %.

Проникает во все органы и ткани. Попадает в спинномозговую жидкость при менингите.

Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 8 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами инфекций: мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмонии, септицемии, гонококковой инфекции, первичного сифилиса и мягкого шанкра, инфекций органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериального менингита и других тяжелых инфекций. Используется с целью профилактики гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Не применяется при лактации - проникает в грудное молоко.

Применение у детей

Внутримышечно и внутривенно:

новорожденные до 2-х недель: 20-50 мг/кг 1 раз в сутки;

С 3-й недели и до 12 лет: по 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.

Для детей, масса тела которых превышает 50 кг, применяются взрослые дозы.

Взрослые

Внутривенно и внутримышечно, по 1-2 г каждые 24 часа или по 0,5-1,0 г каждые 12 часов. Профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 0,5-2 часа до операции.

Высшая суточная доза: 4 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового иденкса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтриаксона.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтриаксона.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.