Хлоргексидин (Chlorhexidine)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

Нет данных

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

DrugBank ID

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Механизм действия. Хлоргексидин — катионное антисептическое средство из класса бигуанидов. Механизм антимикробного действия основан на взаимодействии положительно заряженной молекулы хлоргексидина с отрицательно заряженными компонентами клеточной стенки и цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Это приводит к нарушению осмотического равновесия, повышению проницаемости мембраны, выходу внутриклеточного содержимого и гибели клетки.

Спектр активности Хлоргексидин активен в отношении:

  • грамположительных бактерий;
  • грамотрицательных бактерий: Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Bacteroides fragilis;
  • простейших: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis [4][5];
  • вирусов (в том числе Herpes simplex 2 типа [4][5], липофильных вирусов);
  • грибов (фунгицидное действие при концентрации 0,05 % и температуре 22 °C при воздействии в течение 10 мин [1]).

Зависимость эффекта от концентрации При концентрации 0,01 % и менее хлоргексидин проявляет бактериостатическое действие; при концентрации более 0,01 % при температуре 22 °C и воздействии в течение 1 мин — бактерицидное действие. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. К препарату слабочувствительны некоторые штаммы Pseudomonas spp., Proteus spp.; устойчивы кислотоустойчивые формы бактерий [4][5].

Дополнительные свойства Хлоргексидин сохраняет активность (хотя несколько пониженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ. После обработки кожи (рук, операционного поля) сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Крайне редко вызывает аллергические реакции и раздражение кожи, не оказывает повреждающего действия на предметы из стекла, пластмассы и металлов. Хлоргексидин не нарушает функциональную активность лактобактерий [4][5].

Влияние pH и жёсткости воды Хлоргексидин применяется в нейтральной среде; при pH 5,0–8,0 разница в активности невелика; при pH более 8,0 выпадает осадок. Применение жёсткой воды снижает бактерицидные свойства. Бактерицидное действие усиливается с повышением температуры препарата. При температуре выше 100 °C препарат частично разлагается.

Фармакокинетика

Всасывание. При местном и наружном применении хлоргексидин практически не всасывается и не абсорбируется в системный кровоток [1][3][6]. При интравагинальном применении суппозиториев системная абсорбция незначительная [4][5]. После случайного проглатывания Cmax достигается через 30 мин и составляет 0,206 мкг/л [1][3].

Распределение. Системные данные о распределении при местном применении не установлены. При случайном пероральном приёме препарат минимально абсорбируется из ЖКТ.

Биотрансформация. Данные о метаболизме хлоргексидина при местном применении в источниках не указаны.

Элиминация. После случайного проглатывания выводится преимущественно кишечником (90 %), менее 1 % выделяется почками [1][3].

Особые группы пациентов. Для спиртового спрея (0,5 %) следует учитывать, что этанол при наружном применении частично всасывается через кожу и может оказывать резорбтивное общетоксическое действие, что важно при применении у детей, беременных женщин и в период грудного вскармливания [2].

Применение

Показания

Показание

Лекарственная форма

Профилактика инфекций, передаваемых половым путём (хламидиоз, уреаплазмоз, трихомониаз, гонорея, сифилис, генитальный герпес).

Раствор 0,02 % [3]; раствор 0,05 %, 0,2 % [1]; спрей 0,05 % [6]; суппозитории вагинальные 16 мг [5]

Обеззараживание кожных покровов (потёртости, трещины).

Раствор 0,02 % [3]; раствор 0,05 %, 0,2 % [1]; спрей 0,05 % [6]

Гнойные раны, инфицированные ожоги.

Раствор 0,02 % [3]; раствор 0,05 %, 0,2 %, 0,5 % [1]; спрей 0,05 % [6]

Бактериальные и грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек (в хирургии, урологии, акушерстве и гинекологии).

Раствор 0,02 % [3]; раствор 0,05 %, 0,2 % [1]; спрей 0,05 % [6]

Заболевания полости рта: гингивит, стоматит, афты, пародонтит, альвеолит (полоскания, орошения).

Раствор 0,02 % [3]; раствор 0,05 %, 0,2 % [1]; спрей 0,05 % [6]

Санация половых путей, обработка и дезинфекция в гинекологии (перед лечебно-диагностическими процедурами, обработка съёмных протезов).

Раствор 0,2 % [1]

Комплексное лечение уретритов, уретропростатитов.

Раствор 0,02 % [3]; спрей 0,05 % [6]

Обработка ран и ожоговых поверхностей, дезинфекция операционного поля и рук хирурга.

Раствор 0,5 %, 1 % [1]

Стерилизация медицинского инструментария при 70 °C; дезинфекция рабочих поверхностей.

Раствор 0,5 %, 1 % [1]

Приготовление рабочих растворов (концентрат).

Раствор 5 % [1]

Гигиеническая обработка рук медицинского персонала, рук хирургов; обработка кожи операционного и инъекционного полей, локтевых сгибов доноров; дезинфекция поверхностей изделий медицинского назначения.

Спрей 0,5 % спиртовой [2]

Лечение вульвовагинитов (неспецифических, смешанных, гонорейных, трихомонадных), бактериального вагиноза у девочек до менархе.

Суппозитории вагинальные 8 мг [4]

Инфекционно-воспалительные осложнения в детской гинекологии (перед оперативным лечением).

Суппозитории вагинальные 8 мг [4]

Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в акушерстве и гинекологии (перед оперативным лечением, перед родами и абортом, до и после установки ВМС, до и после диатермокоагуляции шейки матки, перед внутриматочными исследованиями).

Суппозитории вагинальные 16 мг [5]

Лечение бактериального вагиноза, кольпитов (неспецифических, смешанных, трихомонадных) у взрослых.

Суппозитории вагинальные 16 мг [5]

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к хлоргексидину.
  • Дерматит (раствор 0,02 %, 0,05 %, 0,2 %, 0,5 %, 1 %, 5 % [1][3]; спреи [2][6]).
  • Детский возраст (суппозитории вагинальные 16 мг [5]).

С осторожностью

  • Детский возраст (раствор для местного и наружного применения [3]; спрей 0,5 % спиртовой [2]; спрей 0,05 % [6]).
  • Беременность и период грудного вскармливания (раствор для местного и наружного применения [3][6]; спрей 0,5 % спиртовой [2] — с учётом резорбтивного действия этанола).
  • Пациенты с открытой черепно-мозговой травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной перепонки — следует избегать попадания раствора внутрь раны [1][3].

Беременность и лактация

Беременность. Применение хлоргексидина при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1][3][5][6]. Для спиртового спрея (0,5 %) дополнительно следует принимать во внимание резорбтивное действие этанола [2]. Суппозитории вагинальные 16 мг допустимы к применению во время беременности [5].

Лактация. Применение хлоргексидина в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка [1][3][5][6]. Для спиртового спрея (0,5 %) — с учётом резорбтивного действия этанола [2].

Фертильность

В источниках данные о влиянии хлоргексидина на фертильность при местном/наружном применении не указаны.

Для суппозиториев вагинальных 8 мг раздел «Фертильность, беременность и лактация» не применим, поскольку препарат показан к применению у девочек до наступления менархе [4].

Рекомендации по применению

Раствор 0,02 %, 0,05 %, 0,2 % (местное и наружное применение). Орошения и аппликации: 5–10 мл препарата наносят на поражённую поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1–3 мин 2–3 раза в сутки (на тампоне или путём орошения).

  • Для профилактики заболеваний, передающихся половым путём: препарат эффективен при применении не позднее 2 ч после полового акта. Ввести раствор в мочеиспускательный канал: мужчинам — 2–3 мл, женщинам — 1–2 мл; во влагалище — 5–10 мл на 2–3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бёдер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч.
  • Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов: 2–3 мл раствора впрыскивают в уретру 1–2 раза в день, курс 10 дней, процедуры назначают через день.
  • Полоскания (стоматология): 2–3 раза в сутки.
  • Дети: режим дозирования не отличается от режима для взрослых [3].

Раствор 0,5 % (местное и наружное применение) Обработка ран и ожоговых поверхностей в виде орошений, полосканий и аппликаций: 5–10 мл раствора на поражённую поверхность с экспозицией 1–3 мин 2–3 раза в сутки. Стерилизация медицинского инструментария при температуре 70 °C; дезинфекция рабочих поверхностей приборов и оборудования.

Раствор 1 % (наружное применение) Обработка рук хирурга: предварительно тщательно вымыть руки с мылом и вытереть, затем промыть антисептиком 20–30 мл. Дезинфекция термометров, рабочих поверхностей медицинского оборудования и приборов.

Раствор 5 % (концентрат). Разводится из расчёта рабочей концентрации изготавливаемого раствора (от 0,01 % до 1 %).

Спрей 0,5 % спиртовой (наружное применение)

  • Гигиеническая обработка рук медицинского персонала: нанести 5 мл средства на кисти рук и втирать в кожу в течение 2 мин.
  • Обработка рук хирургов: предварительно вымыть руки тёплой проточной водой с мылом в течение 2 мин, высушить стерильной марлевой салфеткой. Нанести средство порциями по 5 мл (не менее 2 раз) и втирать в кожу рук без вытирания.
  • Обработка операционного поля или локтевых сгибов доноров: последовательно дважды протереть кожу раздельными стерильными марлевыми тампонами, обильно смоченными средством; выдержка после обработки — 2 мин. Накануне операции пациент принимает душ (ванну), меняет бельё.
  • Обработка операционного поля: протереть кожу стерильным тампоном в одном направлении; выдержка — 1 мин.
  • Дезинфекция небольших поверхностей: протереть поверхности ветошью, смоченной средством; норма расхода — 100 мл/кв. м.
  • Дезинфекция изделий медицинского назначения: удалить видимые загрязнения; погрузить изделия в разобранном виде в раствор средства; хранить в плотно закрытой ёмкости во избежание испарения спирта. Возможно многократное использование в течение 3 суток при условии хранения в плотно закрытой ёмкости.

Спрей 0,05 % (местное и наружное применение). Применяется в виде орошений, полосканий и аппликаций: 5–10 мл препарата наносят на поражённую поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1–3 мин 2–3 раза в сутки (на тампоне или путём орошения).

  • Для профилактики ЗППП: содержимое флакона ввести в мочеиспускательный канал (мужчинам — 2–3 мл, женщинам — 1–2 мл) и во влагалище (5–10 мл) на 2–3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бёдер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться 2 ч.
  • Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов: впрыскивать в уретру 2–3 мл 1–2 раза в день, курс 10 дней, процедуры через день.

Суппозитории вагинальные 8 мг (детская гинекология — девочки до менархе). Лечение: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. Суппозиторий вводят интравагинально в положении лёжа на спине.

Суппозитории вагинальные 16 мг (взрослые от 18 лет). Лечение: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. Профилактика ЗППП: 1 суппозиторий не позднее 2 ч после полового акта. Суппозиторий вводят интравагинально в положении лёжа на спине.

Побочные эффекты

Классификация частот: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — не может быть установлена по имеющимся данным.

Нежелательная реакция

Частота

Лекарственная форма

Нарушения со стороны иммунной системы

Тяжёлые аллергические реакции, включая анафилаксию

Очень редко

Суппозитории вагинальные [4][5]; частота неизвестна [1][2][6]

Аллергические реакции (сыпь, зуд)

Частота неизвестна

Все формы [1][2][4][5][6]

Жжение

Частота неизвестна

Суппозитории вагинальные [4][5]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сухость кожи

Частота неизвестна

Раствор для наружного применения [1][2]; спреи [2][6]

Зуд кожи

Частота неизвестна

Раствор для наружного применения [1][2][6]; спреи [2][6]

Дерматит

Частота неизвестна

Раствор для наружного применения [1][2][6]; спреи [2][6]

Липкость кожи рук (в течение 3–5 мин)

Частота неизвестна

Раствор для наружного применения [1]; спрей 0,5 % спиртовой [2]; спрей 0,05 % [6]

Фотосенсибилизация

Частота неизвестна

Раствор для наружного применения [1]; спрей 0,05 % [6]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивитов)

Частота неизвестна

Раствор для местного применения [1][6]

Сукровичные выделения из влагалища

Частота неизвестна

Суппозитории вагинальные [4][5]

Увеличение количества выделений из влагалища

Частота неизвестна

Суппозитории вагинальные [4][5]

Передозировка

Симптомы. При наружном и местном применении случаи передозировки не сообщались [1][2][3][4][5][6].

Лечение. При случайном попадании хлоргексидина внутрь препарат практически не абсорбируется. Следует выполнить промывание желудка с использованием молока, сырого яйца, желатина (для связывания препарата в ЖКТ). При попадании спиртового спрея внутрь — промывание желудка большим количеством воды с последующим приёмом адсорбента (10–20 таблеток активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия [1][2][3][6].

Йодосодержащие лекарственные средства Хлоргексидин не рекомендуется применять одновременно с йодом и йодосодержащими лекарственными средствами. Рекомендация: избегать одновременного местного применения. Для суппозиториев вагинальных — особенно при интравагинальном применении.

Анионные детергенты, мыла и щёлочи (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза) Хлоргексидин фармацевтически несовместим с мылом, щелочами и другими анионными соединениями. Присутствие мыла может инактивировать хлоргексидин. Рекомендация: перед применением тщательно смыть остатки мыла; при интравагинальном применении — избегать совместного использования [1][2][3][4][5][6].

Этанол Этанол усиливает эффективность хлоргексидина. Данное взаимодействие используется в составе спиртового спрея 0,5 % [1][2][6].

Препараты, содержащие катионную группу (бензалкония хлорид, цетримония бромид) Хлоргексидин совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу. Рекомендация: совместное применение допустимо [1].

Особые указания

Попадание на слизистые оболочки глаз. При попадании хлоргексидина на слизистую оболочку глаза её следует быстро и тщательно промыть водой [1][3][6]. При применении спиртового спрея — дополнительно закапать 20 % раствором сульфацила натрия (альбуцид) и при необходимости обратиться к врачу [2].

Ограничения применения у отдельных групп пациентов. У пациентов с открытой черепно-мозговой травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной перепонки следует избегать попадания препарата на поверхность головного мозга, мозговых оболочек и в полость внутреннего уха [1][3].

Окрашивание тканей. Попадание гипохлоритных (гипохлористых) отбеливающих веществ на ткани, ранее находившиеся в контакте с препаратами, содержащими хлоргексидин, может способствовать появлению коричневых пятен [1][3][6].

Термическая нестабильность. Бактерицидное действие усиливается с повышением температуры; при температуре выше 100 °C препарат частично разлагается [1][3][6].

Суппозитории — реакции в месте применения. При возникновении неприятных ощущений (зуд, жжение) после введения суппозитория следует прекратить применение. При появлении сукровичных выделений — прекратить применение и проконсультироваться с врачом. Туалет наружных половых органов не влияет на эффективность суппозиториев [4][5].

Спиртовой спрей (0,5 %) — пожароопасность. Средство легко воспламеняется; не допускать контакта с открытым пламенем и включёнными нагревательными приборами [2].

Контакт с глазами. После контакта с суппозиториями следует вымыть руки во избежание попадания хлоргексидина в глаза [4][5].

Спиртовой спрей — не наносить на раны и слизистые. Не наносить на раны и слизистые оболочки [2].

Стабильность рабочего раствора (спиртовой спрей). Раствор для дезинфекции пригоден для многократного использования в течение 3 суток при условии хранения в плотно закрытой ёмкости; при появлении хлопьев или помутнения подлежит замене [2].

Жёсткая вода. Применение жёсткой воды при разведении концентрата снижает бактерицидные свойства хлоргексидина; при приготовлении рабочих растворов рекомендуется использовать воду с низким содержанием солей [1].

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Хлоргексидин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами при наружном и местном применении [1][2][3][5][6].

Для суппозиториев вагинальных 8 мг данный раздел не применим (препарат предназначен для детей до менархе) [4].