Тинидазол (Tinidazole)

Противопротозойный препарат с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Всасывание. Абсорбция – высокая, биодоступность – около 100 %.

Распределение. Связь с белками плазмы – 12 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается после приема внутрь 2 г – 40–51 мкг/мл, через 24 ч – 11–19 мкг/мл, через 72 ч – 1 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 2 ч. Объем распределения – 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола.

Элиминация. Период полувыведения (T1/2) – 12–14 ч. Выводится с желчью – 50 %, почками – 25 % (в неизмененном виде) и 12 % (в виде метаболитов). Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

• Трихомониаз (кольпиты, эндометриты, овариальные и тубовариальные абсцессы) у взрослых и детей от 12 лет (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Лямблиоз (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Амебиаз (в т.ч. кишечная и печеночная форма) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Инфекции, вызванные анаэробными бактериями (при пневмониях, эмпиеме плевры, абсцессе легкого, инфекции кожи и мягких тканей, при остром язвенном гингивите) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)
• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробами (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг)

• Гиперчувствительность к тинидазолу, другим производным 5-нитроимидазола
• Органические заболевания центральной нервной системы
• Нарушения кроветворения
• I триместр беременности
• Период лактации
• Детский возраст (до 12 лет)

В доступном источнике отдельный перечень состояний «с осторожностью» не выделен отдельно от противопоказаний и особых указаний (см. разделы 14 и 24).

Беременность. Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует учитывать, что тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема.

В источнике данные о влиянии тинидазола на фертильность не приведены.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг (взрослые):

При трихомониазе и лямблиозе препарат назначают однократно по 2 г в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.

При кишечном амебиазе суточная доза составляет 2 г, препарат принимают 2–3 дня.

При печеночном амебиазе препарат назначают в начальной дозе 1,5–2 г в сутки. Курс лечения – 3 дня, при необходимости продолжительность терапии можно увеличить до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции составляет 4,5–12 г.

При лечении инфекций, вызванных анаэробами, в первый день лечения назначают 2 г в сутки в 1 прием, затем по 1 г в сутки. Лечение продолжают 5–6 дней.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 2 г однократно за 12 часов до операции.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг (дети от 12 лет):

При трихомониазе и лямблиозе препарат назначают из расчета 50–75 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.

При кишечном амебиазе тинидазол назначают из расчета 50–60 мг/кг/сутки; курс лечения – 3 дня.

При печеночном амебиазе назначают в дозах из расчета 50–60 мг/кг/сутки; продолжительность терапии – 5 дней.

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Способ применения. Таблетки принимают внутрь во время или после еды.

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Частота неизвестна

Головокружение — Частота неизвестна

Атаксия — Частота неизвестна

Периферическая невропатия — Частота неизвестна

Судороги — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Анорексия — Частота неизвестна

Сухость и неприятный вкус во рту — Частота неизвестна

Тошнота — Частота неизвестна

Рвота — Частота неизвестна

Диарея — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница — Частота неизвестна

Кожный зуд — Частота неизвестна

Кожная сыпь — Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Транзиторная лейкопения — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Слабость — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Явления передозировки не описаны.

Лечение. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Тинидазол выводится при диализе.

Непрямые антикоагулянты

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов; для уменьшения риска развития кровотечений дозу антикоагулянта уменьшают на 50 %.

Этанол

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций). Тинидазол усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Сульфаниламиды и антибиотики

Тинидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Этионамид

Не рекомендуется назначать тинидазол с этионамидом.

Фенобарбитал

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Лечение половых партнёров. При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.

Изменение цвета мочи. Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Контроль картины периферической крови. При назначении препарата более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.