Прегабалин (Pregabalin)

Препарат является алкилированным аналогом GABA, связывается с α₂-γ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Применение прегабалина приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамат, норадреналин и субстанция Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием прегабалина избирательно подавляется проведение импульса. Следует отметить, что прегабалин подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях. Проявляет противосудорожный, анальгезирующий и анксиолитический эффект.

После приема внутрь натощак препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном приеме. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. Не связывается с белками плазмы, незначительно биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 6,3 часа, экскретируется почками 98 % в неизменном виде, 0,9 % в виде метаболитов.

• Фибромиалгия у взрослых
• Нейропатические боли у взрослых
• Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
• Генерализованное тревожное состояние

• Гиперчувствительность
• Возраст до 17 лет
• Грудное вскармливание
• Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, нарушение всасывания глюкозы/галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу)

• Сахарный диабет
• Болезни почек
• Сердечная недостаточность
• Лекарственная зависимость в анамнезе
• Энцефалопатия в анамнезе
• Одновременное применение с лоразепамом, этанолом, оксикодоном
• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
• Беременность

Категория FDA - С. При беременности принимать с осторожностью, при грудном вскармливании препарат противопоказан.

Перорально независимо от приемов пищи 150-600 мг в 2-3 приема. Капсулу рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.

Нейропатическая боль. Начальная доза - 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 3-7 дней доза может быть увеличена до 300 мг в сутки, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающиеся или не сопровождающиеся вторичной генерализацией). Начальная доза - 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг в сутки, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Генерализованные тревожные расстройства. Начальная доза - 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг в сутки. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг в сутки, при необходимости еще через 7 дней - до 600 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Фибромиалгия. Начальная доза - 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг в сутки. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а в случае необходимости еще через 7 дней - до 600 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Прекращение лечения должно происходить постепенно в течение недели. Для пожилых пациентов, а также пациентов с заболеваниями почек требуется корректировка дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, атаксия, нарушение координации, тремор, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, летаргия, гипестезия, нарушение речи, ослабление рефлексов, психомоторное возбуждение, гиперестезия, ощущение жжения на слизистых и коже, ступор, гипокинезия, дисграфия, головокружение, диплопия, гиперакузия, снижение остроты зрения, сухость в глазах, повышенное слезотечение, раздражение глаз, осциллопсия, утрата периферического зрения, усиление яркости зрительного восприятия, головокружение, нарушение внимания, ухудшение памяти, дизартрия, седативное действие, когнитивные расстройства, нистагм, миоклонические судороги, дискинезия, постуральное головокружение, потеря вкусовых ощущений, интенционный тремор, обморок, паросмия, головная боль, нечеткость зрения, сужение полей зрения, боль в глазах, астенопия, отечность глаз, мелькание искр перед глазами, мидриаз, нарушение восприятия глубины зрения, косоглазие, кератит.

Со стороны психики: спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, аноргазмия, депрессия, лабильность настроения, трудности в подборе слов, необычные сновидения, панические атаки, усиление бессонницы, приподнятое настроение, эйфория, снижение либидо, бессонница, деперсонализация, беспокойство, ажитация, подавленное настроение, галлюцинации, усиление либидо, апатия, расторможенность.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение аппетита, анорексия, уменьшение массы тела.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит, кровотечение из носа, храп, отек легких, одышка, сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, ринит, чувство стеснения в глотке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, приливы, похолодание конечностей, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада I степени, снижение артериального давления, повышение артериального давления, синусовая аритмия, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: припухлость суставов, мышечные спазмы, артралгия, боль в конечностях, спазм шейных мышц, рабдомиолиз, подергивания мышц, миалгия, боль в спине, скованность в мышцах, боль в шее.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, метеоризм, повышенное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта, дисфагия, отек языка, диарея, сухость во рту, рвота, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, асцит, панкреатит, тошнота.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, папуллезная сыпь, кожный зуд, потливость, холодный пот, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: задержка эякуляции, аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез в объеме, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, боль в грудных железах, дисменорея.

Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи, почечная недостаточность, дизурия, олигурия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения.

Со стороны лабораторных показателей: снижение числа тромбоцитов, снижение уровня калия в крови, повышение активности АЛТ, АСТ, креатинфосфокиназы, повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Другое: периферические отеки, нарушение походки, падения, чувство стеснения в груди, озноб, гипертермия, утомляемость, чувство опьянения, астения, жажда, генерализованные отеки, боль.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях - кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, при необходимости следует применить гемодиализ.

Нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в том числе развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Препарат следует отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека.

Препарат повышает риск возникновнения суицидального поведения.

Может развиться зависимость от препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Не рекомендовано вождение автотранспорта и выполнение других потенциально опасных работ, требующих концентрации внимания, при приеме препарата.