Никетамид (Nikethamide)

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Никетамид — аналептическое средство смешанного типа действия (стимуляция центральной нервной системы, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров). Механизм действия складывается из двух компонентов: центрального и периферического.

Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного артериального давления (особенно при изначальном угнетении данного центра). Периферический компонент связан с возбуждением хеморецепторов синокаротидной рефлексогенной зоны (каротидного синуса), что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Препарат не обладает прямым стимулирующим действием на сердце и прямым стимулирующим сосудосуживающим эффектом; прямого влияния на сердечно-сосудистую систему не оказывает.

Всасывание. Хорошо всасывается при любом пути введения; абсорбция высокая и не зависит от пути введения.

Биотрансформация. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация. Экскретируется в основном почками.

• Коллапс, состояния, сопровождающиеся снижением артериального давления, снижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания при инфекционных болезнях и в период выздоровления (Капли для приема внутрь [1])
• Коллапс (Раствор для инъекций [2])
• Асфиксия (в том числе новорожденных) (Раствор для инъекций [2])
• Шок при хирургических операциях и в послеоперационном периоде (Раствор для инъекций [2])
• Угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях (Раствор для инъекций [2])

• Гиперчувствительность к никетамиду.
• Эпилепсия.
• Судороги в анамнезе.
• Предрасположенность к судорогам [1].
• Снижение порога судорожной готовности [2].
• Гипертермия у детей.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Отравление снотворными средствами, наркотическими анальгетиками и барбитуратами (в связи с высоким риском развития токсических реакций при введении эффективных доз) [1].

• Детям препарат следует принимать только под контролем врача [1].

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить [1]; следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания [2].

Данные о влиянии никетамида на фертильность в источниках не представлены.

Капли для приема внутрь, 250 мг/мл (взрослые) [1]: 15–40 капель на прием 2–3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 60 капель, суточная — 180 капель.

Капли для приема внутрь, 250 мг/мл (дети) [1]: детям до 10 лет — 2–3 раза в день, количество капель на 1 прием должно равняться числу полных лет пациента; детям от 10 лет — по 10 капель 2–3 раза в день. Для определения целесообразности курсового применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения капель [1]: внутрь, независимо от приема пищи.

Раствор для инъекций, 250 мг/мл (взрослые и дети от 14 до 18 лет) [2]: разовая и суточная дозы, частота введения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и возраста пациента. Обычно назначают по 1–2 мл 1–3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых при подкожном введении: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл. Режим дозирования для детей от 14 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Раствор для инъекций, 250 мг/мл (дети от 0 до 14 лет) [2]: разовые дозы в зависимости от возраста: до 1 года — 0,1 мл; 1–4 года — 0,15–0,25 мл; 5–6 лет — 0,3 мл; 7–9 лет — 0,5 мл; 10–14 лет — 0,75 мл. Вводят 1–3 раза в сутки. Детям препарат назначают подкожно.

Способ применения раствора для инъекций [2]: препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Внутривенно вводят в течение 1–3 минут; для внутривенного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна (Капли для приема внутрь [1])

Реакции гиперчувствительности — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Психические нарушения

Беспокойство — Частота неизвестна [1,2]

Тревога — Частота неизвестна (Капли для приема внутрь [1])

Тревожность — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Раздражительность — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Нарушения со стороны нервной системы

Тонико-клонические судороги — Частота неизвестна (Капли для приема внутрь [1])

Тремор — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Ригидность мышц — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Нарушения со стороны сердца

Аритмия — Частота неизвестна [1,2]

Тахикардия — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Нарушения со стороны сосудов

Артериальная гипертензия — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Гиперемия лица — Частота неизвестна [1,2]

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна [1,2]

Рвота — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд кожи — Частота неизвестна (Капли для приема внутрь [1])

Крапивница — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Ангионевротический отек — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Папулёзная сыпь — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Пастозность лица — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Шелушение кожи — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Повышенная потливость — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Мышечные подергивания — Частота неизвестна [1,2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Гипертермия — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Инфильтрация в месте введения — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Болезненность в месте введения — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Гиперемия в месте введения — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Зуд в месте введения — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Жжение в месте введения — Частота неизвестна (Раствор для инъекций [2])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций; тонико-клонические судороги [1]. В больших дозах может вызвать генерализованные тонико-клонические судороги, нарушение сознания и дыхания, апноэ во время судорог; не исключается летальный исход [2].

Лечение. Симптоматическое, в том числе противосудорожные лекарственные средства [1]. Применение противосудорожных средств, форсированный диурез; при необходимости — управляемое дыхание [2].

Психостимуляторы

Никетамид усиливает эффекты психостимуляторов.

Антидепрессанты

Никетамид усиливает эффекты антидепрессантов.

Наркотические анальгетики

Никетамид снижает действие наркотических анальгетиков. В связи с высоким риском развития токсических реакций при введении эффективных доз применение при отравлении наркотическими анальгетиками противопоказано [1].

Снотворные средства

Никетамид снижает действие снотворных. Применение при отравлении снотворными средствами противопоказано [1].

Барбитураты

В связи с высоким риском развития токсических реакций при введении эффективных доз применение при отравлении барбитуратами противопоказано [1].

Нейролептики

Никетамид снижает действие нейролептиков.

Анксиолитики

Никетамид снижает действие анксиолитиков (транквилизаторов).

Противоэпилептические средства

Никетамид снижает действие противоэпилептических (противосудорожных) лекарственных средств.

Аминосалициловая кислота

Эффект никетамида снижает аминосалициловая кислота.

Опиниазид

Эффект никетамида снижает опиниазид.

Производные фенотиазина

Эффект никетамида снижают производные фенотиазина (фенотиазида).

Лекарственные средства для общей анестезии

Эффект никетамида снижают лекарственные средства для общей анестезии. На фоне глубокого наркоза никетамид не действует [2].

Ингибиторы моноаминоксидазы

Прессорный эффект никетамида повышается под действием ингибиторов моноаминоксидазы.

Фтивазид

Никетамид способствует развитию непереносимости фтивазида.

Резерпин

Судорожное действие никетамида усиливает резерпин.

Аминазин

Судорожное действие никетамида усиливает аминазин.

Консультация врача. Перед началом применения препарата, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться с врачом [1].

Курсовое применение. Для определения целесообразности курсового применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом [1].

В источнике [2] особые указания не приведены («данные отсутствуют»).

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с движущимися механизмами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (работа диспетчера, оператора), ввиду возможного развития нежелательных реакций.