Оксациллин (Oxacillin)

Действующее вещество:ОксациллинОксациллин
Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав:

Активное вещество: оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) - 250 мг или 500 мг.

Описание:

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ:  

J01CF04   Оксациллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика:Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Период полувыведения (Т1/2) - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения (в/м) введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается.

Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Показания:

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес - 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0,25 г добавляют 1,5 мл, с 0,5 г - 3 мл, с 1 г - 6 мл воды для инъекций.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие:

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Особые указания:

В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 250 мг или 500 мг.

Упаковка:

По 250 мг или 500 мг оксациллина во флаконах вместимостью 10 мл.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Для стационара: 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5 инструкций по применению.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N000238/01
Дата регистрации:2007-08-13
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  2017-05-24
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх