Оксациллин (Oxacillin)

Антибиотик, полусинтетический пенициллин.

Механизм антибактериального действия пенициллинов связан с:

● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheria и Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), Actinomyces spp.

Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:

• сепсис;
• абсцесс;
• флегмоны;
• холецистит;
• пиелит;
• цистит;
• остеомиелит;
• послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
• бактериальный эндокардит;
• менингит;
• синусит.

Гиперчувствительность.

Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.

Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.

Режим дозирования индивидуальный.

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.

Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза - 6 г.

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.

Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.

Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.